„Kinidin” változatai közötti eltérés
| [ellenőrzött változat] | [nem ellenőrzött változat] |
a Bot: következő hozzáadása: nl:Kinidine |
PhHG (vitalap | szerkesztései) aNincs szerkesztési összefoglaló |
||
| 67. sor: | 67. sor: | ||
|Alkalmazás = {{Oral}} |
|Alkalmazás = {{Oral}} |
||
}} |
}} |
||
A '''kinidin''' {{INN|quinidine}} az antiarritmiás |
A '''kinidin''' {{INN|quinidine}} gyenge fájdalom- és lázcsillapító hatású, schizotocid, maláriaellenes szer és az antiarritmiás [[Nátriumcsatorna-gátló|kAntiarritmiás_szerek#I.csoport: Nátriumcsatorna-gátlók]]csoportjába tartozó gyógyszer. |
||
A [[kinin]] térizomere és eredetileg a [[kínafa|kínafából]] nyerték. |
A [[kinin]] térizomere és eredetileg a [[kínafa|kínafából]] nyerték. |
||
{{phhg8|kinidin-szulfát|Chinidini sulfas}} |
{{phhg8|kinidin-szulfát|Chinidini sulfas}} |
||
==Hatása== |
==Hatása== |
||
A kinidin gátolja a perifériás és a szívizom alfa-receptorokat, ez magyarázza hipotoniát előidéző hatását. |
|||
A kinidin elsősorban a gyors befelé áramló [[Nátrium|Na]]-áram gátlásával hat (I<sub>Na</sub>). |
|||
Hatására lelassul a Na-ion passzív belépése a sejtbe a depolarizáció ideje alatt (így csökken az ingerületvezetés), ill. lelassul a K+-ion passzív kilépése a reporalizáció ideje alatt (a relatív refrakter szakasz megnyúlik). Így csökken a szívizom ingerlékenysége, lassul az ingervezetés, megnyúlik az abszolút refrakter periódus, gátlódik a spontán ingerképző rostok automáciája, csökken a kontraktilitás. |
|||
Vagolitikus hatása révén reflexesen fokozza a szimpatikus tónust is, gátolja a muszkarin-receptorokat. Mindezek következtében szinus tachycardiát okozhat és gyorsítja az AV-vezetést, ezáltal emeli a pitvarfibrillációban vagy pitvari flutter esetén észlelhető kamrafrekvenciát. A proarrhythmiás hatásért részben a szimpatikus tónus fokozódása is felelős lehet. |
|||
Szívizom-károsodás esetén negatív inotrop hatású. |
|||
A kinidin gyors hatását az I<sub>Na</sub>-ra ''use dependent block''-nak nevezik. |
A kinidin gyors hatását az I<sub>Na</sub>-ra ''use dependent block''-nak nevezik. |
||
Ez azt jelenti, hogy nagyobb szívfrekvencia esetén a gátlás megnő, kisebb szívfrekvencia esetén pedig csökken. |
Ez azt jelenti, hogy nagyobb szívfrekvencia esetén a gátlás megnő, kisebb szívfrekvencia esetén pedig csökken. |
||
---------------- |
|||
<!-- |
<!-- |
||
The effect of blocking the fast inward sodium current causes the phase 0 depolarization of the [[cardiac action potential]] to decrease (decreased V<sub>max</sub>).--> |
The effect of blocking the fast inward sodium current causes the phase 0 depolarization of the [[cardiac action potential]] to decrease (decreased V<sub>max</sub>).--> |
||
A lap 2010. február 9., 01:56-kori változata
| |
| Kinidin | |
| IUPAC-név | |
| 2-ethenyl-4-azabicyclo[2.2.2]oct-5-yl)- (6-methoxyquinolin-4-yl)-methanol | |
| Más nevek | • (2-ethenyl-4-azabicyclo [2.2.2]oct-5-yl)- (6-methoxyquinolin-4-yl)-methanol • 6'-methoxycinchonan-9-ol • 6' methoxy-alpha (5-vinyl-2-quinuclidinyl)-4-quinoline methanol |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 56-54-2 |
| PubChem | 5953 |
| DrugBank | APRD00136 |
| ATC kód | C01BA01 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C20H24N2O2 |
| Moláris tömeg | 324,417 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 70-80% |
| Metabolizmus | 50-90% máj |
| Biológiai felezési idő |
6-8 óra |
| Kiválasztás | vese |
| Terápiás előírások | |
| Alkalmazás | orális |
A kinidin (INN: quinidine) gyenge fájdalom- és lázcsillapító hatású, schizotocid, maláriaellenes szer és az antiarritmiás kAntiarritmiás_szerek#I.csoport: Nátriumcsatorna-gátlókcsoportjába tartozó gyógyszer. A kinin térizomere és eredetileg a kínafából nyerték. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben kinidin-szulfát (Chinidini sulfas) néven hivatalos.
Hatása
A kinidin gátolja a perifériás és a szívizom alfa-receptorokat, ez magyarázza hipotoniát előidéző hatását. Hatására lelassul a Na-ion passzív belépése a sejtbe a depolarizáció ideje alatt (így csökken az ingerületvezetés), ill. lelassul a K+-ion passzív kilépése a reporalizáció ideje alatt (a relatív refrakter szakasz megnyúlik). Így csökken a szívizom ingerlékenysége, lassul az ingervezetés, megnyúlik az abszolút refrakter periódus, gátlódik a spontán ingerképző rostok automáciája, csökken a kontraktilitás. Vagolitikus hatása révén reflexesen fokozza a szimpatikus tónust is, gátolja a muszkarin-receptorokat. Mindezek következtében szinus tachycardiát okozhat és gyorsítja az AV-vezetést, ezáltal emeli a pitvarfibrillációban vagy pitvari flutter esetén észlelhető kamrafrekvenciát. A proarrhythmiás hatásért részben a szimpatikus tónus fokozódása is felelős lehet. Szívizom-károsodás esetén negatív inotrop hatású.
A kinidin gyors hatását az INa-ra use dependent block-nak nevezik. Ez azt jelenti, hogy nagyobb szívfrekvencia esetén a gátlás megnő, kisebb szívfrekvencia esetén pedig csökken.