Eritromicin
 |
Ez a szócikk nem tünteti fel a független forrásokat, amelyeket felhasználtak a készítése során. Emiatt nem tudjuk közvetlenül ellenőrizni, hogy a szócikkben szereplő állítások helytállóak-e. Segíts megbízható forrásokat találni az állításokhoz! Lásd még: A Wikipédia nem az első közlés helye. |
| |||
| |||
| Eritromicin | |||
| |||
| IUPAC-név | |||
| 6-(4-dimetilamino-3-hidroxi-6-metil-oxán-2-il) oxi-14-etil-7,12,13-trihidroxi- 4-(5-hidroxi-4-metoxi-4,6-dimetil-oxán-2-il) oxi-3,5,7,9,11,13-hexametil- 1-oxaciklotetradekán-2,10-dion | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| PubChem | 3255 | ||
| ChemSpider | 12041 | ||
| EINECS-szám | 204-040-1 | ||
| DrugBank | APRD00953 | ||
| KEGG | D00140 | ||
| ChEBI | 42355 | ||
| ATC kód | J01FA01, D10AF02 S01AA17 D10AF52 | ||
| InChIKey | ULGZDMOVFRHVEP-RWJQBGPGSA-N | ||
| Beilstein | 75000 | ||
| UNII | 63937KV33D | ||
| ChEMBL | CHEMBL532 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C37H67NO13 | ||
| Moláris tömeg | 733,93 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | 100% | ||
| Metabolizmus | máj (kb 5% változatlanul ürül) | ||
| Biológiai felezési idő |
1,5 óra | ||
| Fehérjekötés | 90% | ||
| Kiválasztás | epe | ||
| Terápiás előírások | |||
| Jogi státusz | Rx-only (US) | ||
| S4 (AU) | |||
| Terhességi kategória | B (US) | ||
| A (AU) | |||
| Alkalmazás | orális, intravénás, intramuszkuláris | ||
Az eritromicin (INN: erythromycin) a makrolid antibiotikumok csoportjába tartozik. Egy 14 tagú laktongyűrűt tartalmaz, amelyhez cukormolekulák kapcsolódnak.
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben öt hivatalos formája van:
Gyógyszerhatás
[szerkesztés]A bakteriális riboszóma 50S alegységéhez kötődve gátolja az érzékeny baktériumok fehérjeszintézisét. Koncentrációjától függően bakterosztatikus, illetve baktericid hatású.
Hatásspektruma eltér a béta-laktám (penicillin-, és cephalosporinszármazékoktól) és aminoglikozid antibiotikumokétól. Szemben az előbbiekkel, hat az úgynevezett „atípusos” kórokozókra: Chlamydia spp, Mycoplasma spp, Legionella spp. Ez azt jelenti, hogy felhasználható olyan légúti és szexuálisan átvihető fertőzések kezelésére is, amire a béta-laktám antibiotikumok és aminoglikozidok nem hatnak. Alkalmas néhány protozoon fertőzés kezelésére is.
Nem hat a Gram-negatív bélbaktériumok többségére és nem fermentálható Gram-negatív baktériumokra például Pseudomonas spp., Acinetobacter spp.
Az eritromicin in vitro és klinikai fertőzésekben rendszerint egyaránt hatásos az alábbi mikrobák törzseire:
- Gram pozitív baktériumok:
- Streptococcus spp.
- Streptococcus pneumoniae*
- Staphylococcus spp. (csak a meticillin-érzékeny törzsekre)
- Listeria monocytogenes
- Corynebacterium diphtheriae (az antitoxin terápia kiegészítéseként)
- Gram-negatív baktériumok:
- Haemophilus influenzae*
- Haemophilus parainfluenzae
- Haemophilus dycrei
- Neisseria meningitidis**,
- Neisseria gonorrhoae,
- Legionella pneumophilia,
- Moraxell (Branhamella) catarrhalis,
- Bordetella pertussis
- Campylobacter spp.
- Mycoplasma spp.
- Mycoplasma pneumoniae
- Ureaplasma urealyticum
- Egyéb mikrobák:
- Treponema pallidum,
- Chlamydia spp.
- Clostridia spp
- „atípusos” mycobaktériumok
L-formák, valamint a trachoma és a lymphogranuloma venereum okozói. Figyelmeztetés: A Haemophilus influenzae legtöbb törzse a hagyományos adagok mellett elért koncentrációknál érzékenységet mutat.
[*] A csillaggal jelöltek között előfordulnak rezisztens törzsek.
[**] Meningitis profilaxisára járványok idején adható kontaktszemélyeknek, de a meningitis kezelésére nem alkalmas (nem ér el terápiás koncentrációt a központi idegrendszerben.)
Rezisztens törzsek:
- Pseudomonas spp.
- Acinetobacter spp.
- Gram-negatív bélbaktériumok többsége