5-HT1E-receptor

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
5-HT1E-receptor
Azonosítók
JelHTR1E, 5-HT1E
Entrez3354
RefSeqNM_000865
UniProtP28566
Egyéb adatok
Lokusz6. krom. q14.3

Az 5-hidroxitriptamin (szerotonin) 1E-receptor (5-HT1E) erősen expresszált humán G-protein-kapcsolt receptor[1] mely az 5-HT1-receptor-család tagja (Gi-kapcsolt szerotoninreceptor).[2][3] A humán gén jele HTR1E.[4]

Funkció[szerkesztés]

Az 5-HT1E-receptor funkciója ismeretlen, mivel nincsenek megfelelő farmakológiai eszközök, specifikus antitestek és megfelelő állatmodellek.[5] Az 5-HT1E-receptor humán génjében kevés a polimorfizmus (mutáció), ez nagymértékű szekvenciaállandóságot jelent, így feltehetően az 5-HT1E-receptornak fontos fiziológiai szerepe lehet emberben.[6] Az 5-HT1E-receptor feltehetően érintett a memóriaszabályzásban, mivel nagy mennyiségben van jelen a frontális kéregben, a hippokampuszban és a szaglógumóban, ezek mindegyike az agy memóriaszabályzásban fontos része.[7]

A receptor eltér a többi szerotoninreceptortól abban, hogy nem ismert patkányokban vagy egerekben, ezekben nincs jelen az 5-HT1E-receptor génje. Azonban a sertés, a rhesusmajom és egyes nyúlfélék (beleértve a nyulat), valamint a tengerimalac rendelkezik homológ 5-HT1E-receptor-génnel.[7] A tengerimalac a legvalószínűbb élőlény, ahol az 5-HT1E-receptor funkcióját in vivo tanulmányozni fogják. Az 5-HT1E-receptor expresszióját a tengerimalac agyában farmakológiailag igazolták; az 5-HT1E-receptor expressziós mintái a humán és a tengerimalacagyban nagyjából hasonlók.[5] A humán agykéregben az 5-HT1E expressziójában kamaszkorban átmenet történik, ez erősen korrelál az 5-HT1B expressziójáéval.[8]

Az 5-HT1E legközelebbi rokona az 5-HT1F-receptor. 57%-os szekvenciahomológiát mutatnak és van néhány közös farmakológiai jellemzőjük.[9] Mindkét receptor Gi-kapcsolt (gátolja az adenilát-ciklázt), mindkettőnek nagy az affinitása az 5-HT-re, és kicsi az 5-karboxiamidotriptainra és a mezulerginre.[10] Azonban az agyi expressziós mintáik eltérése miatt valószínűtlen, hogy e receptorok hasonló funkciókat mediálnak. Például az 5-HT1E-receptor gyakori a hippokampuszban, de nem észlelhető a striatumban (a humán agy farkosmagja és putamenje), de ennek fordítottja igaz az 5-HT1F-receptorra. Így az 5-HT1E-receptor funkcióiról szóló következtetések nem vonatkoznak az 5-HT1F-receptorra, és fordítva.[5]

Szelektív ligandumok[szerkesztés]

Nem ismert erősen szelektív 5-HT1E-ligandum. A [3H]5-HT az egyetlen nagy 5-HT1E-receptor-affinitású radioligandum (5nM).

Agonisták[szerkesztés]

  • BRL-54443 (5-hidroxi-3-(1-metilpiperidin-4-il)-1H-indol) – vegyes 5-HT1E/1F-agonista

Antagonisták[szerkesztés]

Jegyzetek[szerkesztés]

  1. ↑ Leonhardt S, Herrick-Davis K, Titeler M (1989. augusztus 1.). „Detection of a novel serotonin receptor subtype (5-HT1E) in human brain: interaction with a GTP-binding protein”. Journal of Neurochemistry 53 (2), 465–71. o. DOI:10.1111/j.1471-4159.1989.tb07357.x. PMID 2664084.  
  2. ↑ McAllister G, Charlesworth A, Snodin C, Beer MS, Noble AJ, Middlemiss DN, Iversen LL, Whiting P (1992. június 1.). „Molecular cloning of a serotonin receptor from human brain (5HT1E): a fifth 5HT1-like subtype”. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 89 (12), 5517–21. o. DOI:10.1073/pnas.89.12.5517. PMID 1608964.  
  3. ↑ Levy FO, Holtgreve-Grez H, Taskén K, Solberg R, Ried T, Gudermann T (1994. augusztus 1.). „Assignment of the gene encoding the 5-HT1E serotonin receptor (S31) (locus HTR1E) to human chromosome 6q14-q15”. Genomics 22 (3), 637–40. o. DOI:10.1006/geno.1994.1439. PMID 8001977.  
  4. ↑ Entrez Gene: HTR1E 5-hydroxytryptamine (serotonin) receptor 1E
  5. ↑ a b c Klein MT, Teitler M (2009. április 1.). „Guinea pig hippocampal 5-HT(1E) receptors: a tool for selective drug development”. Journal of Neurochemistry 109 (1), 268–74. o. DOI:10.1111/j.1471-4159.2009.05958.x. PMID 19200348.  
  6. ↑ Shimron-Abarbanell D, Nöthen MM, Erdmann J, Propping P (1995. április 1.). „Lack of genetically determined structural variants of the human serotonin-1E (5-HT1E) receptor protein points to its evolutionary conservation”. Brain Research. Molecular Brain Research 29 (2), 387–90. o. DOI:10.1016/0169-328X(95)00003-B. PMID 7609628.  
  7. ↑ a b Bai F, Yin T, Johnstone EM, Su C, Varga G, Little SP, Nelson DL (2004. január 1.). „Molecular cloning and pharmacological characterization of the guinea pig 5-HT1E receptor”. European Journal of Pharmacology 484 (2–3), 127–39. o. DOI:10.1016/j.ejphar.2003.11.019. PMID 14744596.  
  8. ↑ Shoval G, Bar-Shira O, Zalsman G, John Mann J, Chechik G (2014. július 1.). „Transitions in the transcriptome of the serotonergic and dopaminergic systems in the human brain during adolescence”. European Neuropsychopharmacology 24 (7), 1123–32. o. DOI:10.1016/j.euroneuro.2014.02.009. PMID 24721318.  
  9. ↑ Barnes NM, Sharp T (1999. augusztus 1.). „A review of central 5-HT receptors and their function”. Neuropharmacology 38 (8), 1083–1152. o. DOI:10.1016/S0028-3908(99)00010-6. PMID 10462127.  
  10. ↑ Adham N, Kao HT, Schecter LE, Bard J, Olsen M, Urquhart D, Durkin M, Hartig PR, Weinshank RL, Branchek TA (1993. január 1.). „Cloning of another human serotonin receptor (5-HT1F): a fifth 5-HT1 receptor subtype coupled to the inhibition of adenylate cyclase”. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 90 (2), 408–12. o. DOI:10.1073/pnas.90.2.408. PMID 8380639.  
  11. ↑ Klein MT, Teitler M (2012. június). „Distribution of 5-ht1E receptors in the mammalian brain and cerebral vasculature: an immunohistochemical and pharmacological study”. Br J Pharmacol 166 (4), 1290–1302. o. DOI:10.1111/j.1476.5381.2012.01868.x. PMID 22260342.  

Fordítás[szerkesztés]

Ez a szócikk részben vagy egészben a(z) 5-HT1E receptor című angol Wikipédia-szócikk ezen változatának fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.

Források[szerkesztés]

  • Zgombick JM, Schechter LE, Macchi M, Hartig PR, Branchek TA, Weinshank RL (1992. augusztus 1.). „Human gene S31 encodes the pharmacologically defined serotonin 5-hydroxytryptamine1E receptor”. Molecular Pharmacology 42 (2), 180–5. o. PMID 1513320.  
  • McAllister G, Charlesworth A, Snodin C, Beer MS, Noble AJ, Middlemiss DN, Iversen LL, Whiting P (1992. június 1.). „Molecular cloning of a serotonin receptor from human brain (5HT1E): a fifth 5HT1-like subtype”. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 89 (12), 5517–21. o. DOI:10.1073/pnas.89.12.5517. PMID 1608964.  
  • Levy FO, Gudermann T, Birnbaumer M, Kaumann AJ, Birnbaumer L (1992. január 1.). „Molecular cloning of a human gene (S31) encoding a novel serotonin receptor mediating inhibition of adenylyl cyclase”. FEBS Letters 296 (2), 201–6. o. DOI:10.1016/0014-5793(92)80379-U. PMID 1733778.  
  • Levy FO, Holtgreve-Grez H, Taskén K, Solberg R, Ried T, Gudermann T (1994. augusztus 1.). „Assignment of the gene encoding the 5-HT1E serotonin receptor (S31) (locus HTR1E) to human chromosome 6q14-q15”. Genomics 22 (3), 637–40. o. DOI:10.1006/geno.1994.1439. PMID 8001977.  
  • Pierce PA, Xie GX, Meuser T, Peroutka SJ (1997. december 1.). „5-Hydroxytryptamine receptor subtype messenger RNAs in human dorsal root ganglia: a polymerase chain reaction study”. Neuroscience 81 (3), 813–9. o. DOI:10.1016/S0306-4522(97)00235-2. PMID 9316030.  

Kapcsolódó szócikkek[szerkesztés]

További információk[szerkesztés]

A lap eredeti címe: „https://hu.wikipedia.org/w/index.php?title=5-HT1E-receptor&oldid=26685478”