Telbivudin

Telbivudin
IUPAC-név
1-(2-dezoxi-β-L-eritro-pentofuranozil)-5-metilpirimidin-2,4(1H,3H)-dion
Más nevek	1-(2-deoxy-β-L-ribofuranosyl)-5-methyluracil β-L-2-deoxythymidine β-L-thymidine (LdT) 1-[(2S,4R,5S)-4-hydroxy-5-hydroxymethyltetrahydrofuran-2-yl]-5-methyl-1H-pyrimidine-2,4-dione
Kémiai azonosítók
CAS-szám	3424-98-4
PubChem	159269
ChemSpider	140081
DrugBank	DB01265
ATC kód	J05AF11
SMILES O=C/1NC(=O)N(\C=C\1C)[C@H]2O[C@H]([C@H](O)C2)CO
InChI 1/C10H14N2O5/c1-5-3-12(10(16)11-9(5)15)8-2-6(14)7(4-13)17-8/h3,6-8,13-14H,2,4H2,1H3,(H,11,15,16)/t6-,7+,8+/m1/s1
StdInChIKey	IQFYYKKMVGJFEH-CSMHCCOUSA-N
UNII	2OC4HKD3SF
ChEMBL	374731
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C10H14N2O5
Moláris tömeg	242,23 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Metabolizmus	nincs
Biológiai felezési idő	15 óra
Fehérjekötés	alacsony (3,3% in vitro)
Kiválasztás	vese
Terápiás előírások
Licenc adat	Tyzeka (USA)
	Sebivo (EU)
Jogi státusz	POM
	Rx-only
Terhességi kategória	B (US)
Alkalmazás	orális

A telbivudin (INN: telbivudine) krónikus hepatitis B fertőzés elleni gyógyszer. Kompenzált májbetegségben szenvedő felnőtteknél alkalmazzák, akik esetében a vírus továbbra is osztódik, és a májkárosodás tünetei észlelhetők: emelkedett ALT (alanin-transzamináz(en)) vagy AST (aszpartát-transzamináz(en)) enzimszint a vérben, illetve mikroszkóp alatt megfigyelhető májszövet–károsodás.

Hatásmód

Az egyik természetes nukleozid, a timidin(en) mesterségesen előállított β-L-enantiomerje. A sejt kináz enzimjei foszforizálják, az 5′-trifoszfátja az aktív.

Gátolja a vírus DNS-polimeráz(en) enzimjét azáltal, hogy a természetes timidin helyére épül be. Ezáltal a DNS-lánc nem tud folytatódni, így a vírus nem tud szaporodni.

Mellékhatások

A leggyakoribb (1–10%) mellékhatások: szédülés, fejfájás, köhögés, bizonyos enzimszintek emelkedése a vérben (amiláz, lipáz(en), kreatin-foszfokináz(en), alanin-aminotranszferáz(en)), hasmenés, hányinger, hasi fájdalmak, bőrkiütés és fáradtság.

A kreatin-foszfokináz olyan enzim, amelynek szintje izomkárosodás esetén emelkedik, ezért az orvosnak minden izommal kapcsolatos mellékhatást fokozott figyelemmel kell kísérnie.

A telbivudin elsősorban a veséken keresztül választódik ki, ezért egyidejű alkalmazása a vesefunkciókat befolyásoló készítményekkel körültekintést igényel.

Adagolás

A szokásos adag szájon át 600 mg tabletta formájában, naponta egyszer. A felszívódás nem függ az étkezés idejétől. Az egyensúlyi állapot 5–7-napos kezelés után alakul ki.

Vesekárosodottak esetén szükséges lehet az adag csökkentése. Ilyenkor, ill. nyelési nehézségek esetén a szert belsőleges oldat formájában adják. A klinikai vizsgálatok szerint májkárosodáskor nem szükséges az adag módosítása.

Végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél a szert a hemodialízis után kell alkalmazni

Készítmények

Magyarországon:

• Sebivo 600 mg filmtabletta

A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben a fentin felül:

• Tyzeka

Források

• Sebivo (EPAR-összefoglaló a nyilvánosság számára)
• Alkalmazási előírás
• Hatékony a hepatitis B új gyógyszere (Életmód.hu)

További információk

• R. Thimme, H. C. Spangenberg, H. E. Blum: Krónikus hepatitis B (Orvostovábbképzõ Szemle XV. évf. 9. szám, 2008. szeptember)
• Protokoll a B és D hepatitis antivirális kezelésére (Szakmai ajánlás)

Kapcsolódó szócikkek

• Májgyulladás (hepatitis)
• Máj
• Enzim
• Nukleozid
• Nukleotid
• Nucleoside analogue(en)

Hasonló vegyületek:

• Edoxudin
• Zidovudin