Oszeltamivir

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
(Tamiflu szócikkből átirányítva)
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
Oseltamivir Structural Formula V2.svg
Oseltamivir-3D-balls.png
Oszeltamivir
IUPAC-név
etil-(3R,4R,5S)-5-amino-4-acetamido-3-(pentán-3-iloxi)ciklohex-1-én-1-karboxilát
Kémiai azonosítók
CAS-szám 196618-13-0
PubChem 65028
DrugBank APRD01148
ATC kód J05AH02
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C16H28N2O4
Moláris tömeg 312,4 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 75%
Metabolizmus máj GS4071
Biológiai
felezési idő
6–10 óra
Kiválasztás vese (GS4071)
Terápiás előírások
Jogi státusz Rx-only (US)
Schedule 4 (AU)
POM (UK)
Terhességi kategória B1 (Ausztrália), C (U.S.)
Alkalmazás orális

Az oszeltamivir (INN: oseltamivir) antivirális szer, amelyet az influenzavírus A és az influenzavírus B fertőzés kezelésére, illetve megelőzésére használnak.

Az oszeltamivir-foszfát az aktív metabolit előanyaga (prodrug). Az aktív metabolit az influenza vírus neuraminidáz-enzimeinek szelektív gátlója, ezek az enzimek a virion felszínén található glikoproteinek. A vírus neuraminidáz enzim elengedhetetlenül szükséges az újonnan keletkezett vírus részecskék fertőzött sejtekből történő kiszabadulásához és a fertőző vírus további terjedéséhez a szervezetben. Az oszeltamivir karboxilát gátolja mind az influenza A mind az influenza B neuraminidázát in vitro. Az orálisan adott oszeltamivir gátolja az influenza A és B vírus replikációját és patogenitását in vivo, állatokon kísérletesen előidézett influenza fertőzésben, olyan vérszint mellett, amelyet emberen naponta kétszer adott 75 mg oszeltamivirrel érnek el.

Az oszeltamivir influenza A és B elleni antivirális aktivitását igazolja az egészséges önkénteseken kísérletesen előidézett influenza elleni hatás.

Készítmények[szerkesztés]

Tamiflu