„Drotaverin” változatai közötti eltérés
| [ellenőrzött változat] | [ellenőrzött változat] |
PhHG (vitalap | szerkesztései) |
|||
| 74. sor: | 74. sor: | ||
==Hatásmechanizmus== |
==Hatásmechanizmus== |
||
A drotaverin hatásmechanizmusában foszfodiészteráz enzim gátlása, a következményes cAMP-szint növekedés a meghatározó, ami a miozin-könnyű-lánc- kináz enzim (MLCK) inaktiválása révén vezet a simaizom ellazulásához. |
A drotaverin hatásmechanizmusában foszfodiészteráz enzim gátlása, a következményes [[cAMP]]-szint növekedés a meghatározó, ami a miozin-könnyű-lánc- kináz enzim (MLCK) inaktiválása révén vezet a simaizom ellazulásához. |
||
A drotaverin in vitro a foszfodiészteráz IV (PDE IV) enzimet gátolja anélkül, hogy a PDE III és PDE V izoenzimeket blokkolná. Gyakorlatilag a PDE IV tűnik a legfontosabbnak a simaizom kontrakciós aktivitásának gátlásában, aminek alapján a PDE IV szelektív gátlása hasznos lehet a hypermotilitásos kórállapotok és különböző a gastrointestinalis traktus simaizomspazmusával járó betegségek esetében. A myocardiumban és az erek simaizmaiban a cAMP hidrolízisét a PDE III izoenzim végzi, ami magyarázatot szolgáltat arra, hogy a drotaverin hatásos spasmolyticum lehet anélkül, hogy jelentős cardiovascularis mellékhatása, vagy erős cardiovascularis terápiás aktivitása lenne. |
A drotaverin in vitro a foszfodiészteráz IV (PDE IV) enzimet gátolja anélkül, hogy a PDE III és PDE V izoenzimeket blokkolná. Gyakorlatilag a PDE IV tűnik a legfontosabbnak a simaizom kontrakciós aktivitásának gátlásában, aminek alapján a PDE IV szelektív gátlása hasznos lehet a hypermotilitásos kórállapotok és különböző a gastrointestinalis traktus simaizomspazmusával járó betegségek esetében. A myocardiumban és az erek simaizmaiban a [[cAMP]] hidrolízisét a PDE III izoenzim végzi, ami magyarázatot szolgáltat arra, hogy a drotaverin hatásos spasmolyticum lehet anélkül, hogy jelentős cardiovascularis mellékhatása, vagy erős cardiovascularis terápiás aktivitása lenne. |
||
Mind idegi-, mind izomeredetű simaizomgörcs esetén hatékony. |
Mind idegi-, mind izomeredetű simaizomgörcs esetén hatékony. |
||
A lap 2010. december 5., 17:05-kori változata
 |
Úgy tűnik, hogy ez a szócikk külső forrás szó szerinti másolata, és ez a szerzői jog megsértését jelentheti. | Győződj meg róla, hogy az azonos szövegek közül melyik keletkezett előbb! Ha tudsz, kérj engedélyt a korábbi külső szöveg felhasználására a Wikipédia:Engedélykérés lapon leírtak szerint, vagy szerkeszd bátran a lapot, és távolíts el minden jogvédett részt belőle! Kövesd a formai és a stilisztikai útmutatóban leírtakat! Ha sikerült eltávolítani a másolt szöveget, vedd le ezt a sablont! |
 |
Ez a szócikk nem tünteti fel a független forrásokat, amelyeket felhasználtak a készítése során. Emiatt nem tudjuk közvetlenül ellenőrizni, hogy a szócikkben szereplő állítások helytállóak-e. Segíts megbízható forrásokat találni az állításokhoz! Lásd még: A Wikipédia nem az első közlés helye. |
| |
| Drotaverin | |
| IUPAC-név | |
| 1-[(3,4-diethoxyphenyl)methylidene]- 6,7-diethoxy-3,4-dihydro-2H-isoquinoline | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 985-12-6 |
| ATC kód | A03AD02 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C24H31NO4 |
| Moláris tömeg | 397,507 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Metabolizmus | máj |
| Biológiai felezési idő |
16-22 h |
| Fehérjekötés | kis mennyiségben |
| Kiválasztás | máj 50%, vese 30% |
| Terápiás előírások | |
| Alkalmazás | orális, intravénás, intramuszkuláris, szubkután |
A drotaverin izokinolin-származék, ami spasmolytikus hatását közvetlenül a simaizomzatra fejti ki.
Hatásmechanizmus
A drotaverin hatásmechanizmusában foszfodiészteráz enzim gátlása, a következményes cAMP-szint növekedés a meghatározó, ami a miozin-könnyű-lánc- kináz enzim (MLCK) inaktiválása révén vezet a simaizom ellazulásához.
A drotaverin in vitro a foszfodiészteráz IV (PDE IV) enzimet gátolja anélkül, hogy a PDE III és PDE V izoenzimeket blokkolná. Gyakorlatilag a PDE IV tűnik a legfontosabbnak a simaizom kontrakciós aktivitásának gátlásában, aminek alapján a PDE IV szelektív gátlása hasznos lehet a hypermotilitásos kórállapotok és különböző a gastrointestinalis traktus simaizomspazmusával járó betegségek esetében. A myocardiumban és az erek simaizmaiban a cAMP hidrolízisét a PDE III izoenzim végzi, ami magyarázatot szolgáltat arra, hogy a drotaverin hatásos spasmolyticum lehet anélkül, hogy jelentős cardiovascularis mellékhatása, vagy erős cardiovascularis terápiás aktivitása lenne.
Mind idegi-, mind izomeredetű simaizomgörcs esetén hatékony.
A drotaverin simaizomgörcsoldó hatása független a vegetatív beidegzés jellegétől, egyaránt hat a gastrointestinalis, a biliaris, az urogenitalis és a vascularis rendszer simaizomzatára. Értágító hatása révén fokozza a szöveti vérellátást.
A papaverinnél erősebb hatású, felszívódása gyorsabb és tökéletesebb, kevésbé kötődik a szérumfehérjékhez. Előnye, hogy a papaverin parenteralis adagolásakor észlelt légzésizgató mellékhatás a drotaverinnél nem jelentkezik.
Farmakokinetikai tulajdonságok
Mind parenteralisan, mind per os adva gyorsan felszívódik.
A plazmában nagy mennyiségben (95-98%) albuminhoz, alfa- és béta-globulinhoz kötődik. Szérum-csúcskoncentrációját a per os beadást követő 45-60. perc között éri el. A drotaverin first-pass metabolizmusa után a beadott dózis 65%-a éri el változatlan formában a szisztémás keringést.
A májban metabolizálódik. Biológiai felezési ideje 8-10 óra. 72 óra alatt gyakorlatilag kiürül a szervezetből, kb. 50%-ban a vizelettel és kb. 30%-ban a széklettel. Döntően metabolitjai formájában ürül, a vizeletben változatlan formában nem mutatható ki.
Mellékhatások
- Idegrendszeri: fejfájás, szédülés, álmatlanság
- Cardiovascularis: vérnyomásesés
- Gastrointestinalis: székrekedés, hányinger
Javallatok
Simaizomgörcs: gastrointestinalis, biliaris, urogenitalis
Ellenjavallatok
- súlyos szív-, máj-, veseelégtelenség
- II-III fokú atrioventricularis block
Adagolás
Szokásos napi dózis: 40–240 mg; 1-3x1-2 tbl vagy amp
Készítmények
Külső hivatkozások
- Pharmindex
- Gyógyszer kompendium