„Nitrazepám” változatai közötti eltérés

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
[nem ellenőrzött változat][ellenőrzött változat]
Tartalom törölve Tartalom hozzáadva
a kis jav (részben enwiki alapján)
1. sor: 1. sor:
{{nincs forrás}}
{{gyógyszeresdoboz
{{gyógyszeresdoboz
|IUPACnév = 9-nitro-6-phenyl-2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-<BR>5,8,10,12-tetraen-3-one
|IUPACnév = 9-nitro-6-fenil-2,5-diazabiciklo[5.4.0]undeka-5,8,10,12-tetraén-3-on
|Kép = Nitrazepám.gif
|Kép = Nitrazepam.svg
|Méret = 280
|Méret = 200
|Kép2 =
|Kép2 = Nitrazepam-from-xtal-3D-balls.png
|Méret2 =
|Méret2 = 200
|KépBal =
|KépBal =
|KépJobb =
|KépJobb =
37. sor: 38. sor:
|FehérjeKöt =
|FehérjeKöt =
|Metabolizmus = máj
|Metabolizmus = máj
|BioFelezésiIdő = 16-48 óra
|BioFelezésiIdő = 16-38 óra
|Kiválasztás = vese
|Kiválasztás = vese
|EUlicenc =
|EUlicenc =
55. sor: 56. sor:


==Gyógyszerhatás==
==Gyógyszerhatás==
A nitrazepam hatásait a GABA-erg ([[gamma-amino-vajsav]]) szinaptikus gátlás hatékonyságának fokozása útján fejti ki, elsősorban a limbikus rendszer, a subcorticalis formációk, a thalamus és a hypothalamus területén, a hippocampus ingerküszöbét növeli.
A nitrazepam hatásait a GABA-erg ([[gamma-amino-vajsav]]) szinaptikus gátlás hatékonyságának fokozása útján fejti ki, elsősorban a limbikus rendszer, a subcorticalis formációk, a thalamus és a [[hipotalamusz]] területén, a [[hippokampusz]] ingerküszöbét növeli.


A [[GABA]] a fő [[központi idegrendszer]]i gátló [[neurotranszmitter]]. A GABA<sub>A</sub> receptor alloszterikus kötőhelye a központi idegrendszeri depresszánsok közül a [[benzodiazepin]]eknek is, így a nitrazepamnak. A benzodiazepinek GABA<sub>A</sub> receptoron történő kötődésének következtében megnő a receptor affinitása a GABA iránt. Ez a receptorkomplexen elhelyezkedő kloridcsatorna elhúzódó aktivációját eredményezi, aminek során nagyobb mennyiségű [[kloridion]] áramlik be a neuronba, fokozott mértékben hyperpolarizálva a sejtmembránt és gátolva az ingerületátvitelt. A GABA<sub>A</sub> receptorkomplexum részét képező több benzodiazepin receptor altípus ismert (omega<sub>1</sub>-omega<sub>6</sub>).
A [[GABA]] a fő [[központi idegrendszer]]i gátló [[neurotranszmitter]]. A GABA<sub>A</sub> receptor alloszterikus kötőhelye a központi idegrendszeri depresszánsok közül a [[benzodiazepin]]eknek is, így a nitrazepamnak. A benzodiazepinek GABA<sub>A</sub> receptoron történő kötődésének következtében megnő a receptor affinitása a GABA iránt. Ez a receptorkomplexen elhelyezkedő kloridcsatorna elhúzódó aktivációját eredményezi, aminek során nagyobb mennyiségű [[kloridion]] áramlik be a neuronba, fokozott mértékben hyperpolarizálva a sejtmembránt és gátolva az ingerületátvitelt. A GABA<sub>A</sub> receptorkomplexum részét képező több benzodiazepin receptor altípus ismert (omega<sub>1</sub>-omega<sub>6</sub>).


==Javallat==
==Javallat==
67. sor: 67. sor:


==Készítmények==
==Készítmények==
*[[Eunoctin]] ([[Richter Gedeon Rt.|Richter]])
*Eunoctin ([[Richter Gedeon Rt.|Richter]])
*[[Eunoctin Mini]] ([[Richter Gedeon Rt.|Richter]])
*Eunoctin Mini ([[Richter Gedeon Rt.|Richter]])


{{csonk-dátum|csonk-drug|2006 júniusából}}
{{csonk-dátum|csonk-drug|2006 júniusából}}

A lap 2010. február 19., 04:55-kori változata

Nitrazepám
IUPAC-név
9-nitro-6-fenil-2,5-diazabiciklo[5.4.0]undeka-5,8,10,12-tetraén-3-on
Kémiai azonosítók
CAS-szám 146-22-5
PubChem 4506
ATC kód N05CD02
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C15H11N3O3
Moláris tömeg 281,3 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 53-94%
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
16-38 óra
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Jogi státusz Schedule IV (International) (HU)
Terhességi kategória C (AU)
Alkalmazás orális

A nitrazepám egy benzodiazepin szerkezetű szorongásoldó, görcsoldó, altató, epilepszia-ellenes gyógyszer.

Gyógyszerhatás

A nitrazepam hatásait a GABA-erg (gamma-amino-vajsav) szinaptikus gátlás hatékonyságának fokozása útján fejti ki, elsősorban a limbikus rendszer, a subcorticalis formációk, a thalamus és a hipotalamusz területén, a hippokampusz ingerküszöbét növeli.

A GABA a fő központi idegrendszeri gátló neurotranszmitter. A GABAA receptor alloszterikus kötőhelye a központi idegrendszeri depresszánsok közül a benzodiazepineknek is, így a nitrazepamnak. A benzodiazepinek GABAA receptoron történő kötődésének következtében megnő a receptor affinitása a GABA iránt. Ez a receptorkomplexen elhelyezkedő kloridcsatorna elhúzódó aktivációját eredményezi, aminek során nagyobb mennyiségű kloridion áramlik be a neuronba, fokozott mértékben hyperpolarizálva a sejtmembránt és gátolva az ingerületátvitelt. A GABAA receptorkomplexum részét képező több benzodiazepin receptor altípus ismert (omega1-omega6).

Javallat

  • Átmeneti vagy rövidtávú inszomniák tüneti kezelése.
  • Epilepsiás encephalopathiák, petit mal, myoclonusos és tonusvesztéses kisrohamok, atipiás absance-ok kombinált kezelése.
  • Önálló antiepileptikumként csak kivételesen alkalmazható, egyéb antiepileptikumokkal jól kombinálható.

Készítmények