„Nitrazepám” változatai közötti eltérés
[nem ellenőrzött változat] | [nem ellenőrzött változat] |
Nincs szerkesztési összefoglaló |
|||
1. sor: | 1. sor: | ||
{{nincsszöveg}} |
|||
{{gyógyszeresdoboz |
{{gyógyszeresdoboz |
||
|IUPACnév = 9-nitro-6-phenyl-2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-<BR>5,8,10,12-tetraen-3-one |
|IUPACnév = 9-nitro-6-phenyl-2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca-<BR>5,8,10,12-tetraen-3-one |
||
53. sor: | 52. sor: | ||
|Alkalmazás = {{Oral}} |
|Alkalmazás = {{Oral}} |
||
}} |
}} |
||
A '''nitrazepám''' egy [[benzodiazepin]] szerkezetű szorongásoldó, görcsoldó, altató, [[epilepszia]]-ellenes gyógyszer. |
|||
==Gyógyszerhatás== |
|||
A nitrazepam hatásait a GABA-erg ([[gamma-aminovajsav]]) szinaptikus gátlás hatékonyságának fokozása útján fejti ki, elsősorban a limbikus rendszer, a subcorticalis formációk, a thalamus és a hypothalamus területén, a hyppocampus ingerküszöbét növeli. |
|||
A [[GABA]] a fő [[központi idegrendszer]]i gátló [[neurotranszmitter]]. A GABA<sub>A</sub> receptor alloszterikus kötőhelye a központi idegrendszeri depresszánsok közül a [[benzodiazepin]]eknek is, így a nitrazepamnak. A benzodiazepinek GABA<sub>A</sub> receptoron történő kötődésének következtében megnő a receptor affinitása a GABA iránt. Ez a receptorkomplexen elhelyezkedő kloridcsatorna elhúzódó aktivációját eredményezi, aminek során nagyobb mennyiségű [[kloridion]] áramlik be a neuronba, fokozott mértékben hyperpolarizálva a sejtmembránt és gátolva az ingerületátvitelt. A GABA<sub>A</sub> receptorkomplexum részét képező több benzodiazepin receptor altípus ismert (omega<sub>1</sub>-omega<sub>6</sub>). |
|||
==Javallat== |
|||
*Átmeneti vagy rövidtávú inszomniák tüneti kezelése. |
|||
*Epilepsiás encephalopathiák, petit mal, myoclonusos és tonusvesztéses kisrohamok, atipiás absance-ok kombinált kezelése. |
|||
*Önálló antiepileptikumként csak kivételesen alkalmazható, egyéb antiepileptikumokkal jól kombinálható. |
|||
==Készítmények== |
==Készítmények== |
A lap 2007. december 2., 14:09-kori változata
Fájl:Nitrazepám.gif | |
Nitrazepám | |
IUPAC-név | |
9-nitro-6-phenyl-2,5-diazabicyclo[5.4.0]undeca- 5,8,10,12-tetraen-3-one | |
Kémiai azonosítók | |
CAS-szám | 146-22-5 |
PubChem | 4506 |
ATC kód | N05CD02 |
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
Kémiai képlet | C15H11N3O3 |
Moláris tömeg | 281,3 g/mol |
Farmakokinetikai adatok | |
Biohasznosíthatóság | 53-94% |
Metabolizmus | máj |
Biológiai felezési idő |
16-48 óra |
Kiválasztás | vese |
Terápiás előírások | |
Jogi státusz | Schedule IV (International) (HU) |
Terhességi kategória | C (AU) |
Alkalmazás | orális |
A nitrazepám egy benzodiazepin szerkezetű szorongásoldó, görcsoldó, altató, epilepszia-ellenes gyógyszer.
Gyógyszerhatás
A nitrazepam hatásait a GABA-erg (gamma-aminovajsav) szinaptikus gátlás hatékonyságának fokozása útján fejti ki, elsősorban a limbikus rendszer, a subcorticalis formációk, a thalamus és a hypothalamus területén, a hyppocampus ingerküszöbét növeli.
A GABA a fő központi idegrendszeri gátló neurotranszmitter. A GABAA receptor alloszterikus kötőhelye a központi idegrendszeri depresszánsok közül a benzodiazepineknek is, így a nitrazepamnak. A benzodiazepinek GABAA receptoron történő kötődésének következtében megnő a receptor affinitása a GABA iránt. Ez a receptorkomplexen elhelyezkedő kloridcsatorna elhúzódó aktivációját eredményezi, aminek során nagyobb mennyiségű kloridion áramlik be a neuronba, fokozott mértékben hyperpolarizálva a sejtmembránt és gátolva az ingerületátvitelt. A GABAA receptorkomplexum részét képező több benzodiazepin receptor altípus ismert (omega1-omega6).
Javallat
- Átmeneti vagy rövidtávú inszomniák tüneti kezelése.
- Epilepsiás encephalopathiák, petit mal, myoclonusos és tonusvesztéses kisrohamok, atipiás absance-ok kombinált kezelése.
- Önálló antiepileptikumként csak kivételesen alkalmazható, egyéb antiepileptikumokkal jól kombinálható.