Atorvasztatin

Atorvasztatin
IUPAC-név
[R-(R*, R*)]-2-(4-fluorfenil)-β, δ-dihidroxi-5-(1-metiletil)-3-fenil-4- [(fenilamino)karbonil]-1H-pirrol-1-heptánsav
Kémiai azonosítók
CAS-szám	134523-00-5
PubChem	60823
DrugBank	APRD00055
ATC kód	C10AA05
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C33H35FN2O5
Moláris tömeg	558,64 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	12%
Metabolizmus	máj
Biológiai felezési idő	14 óra
Kiválasztás	epe
Terápiás előírások
Jogi státusz	Rx-only (US)
	S4 (AU)
	POM (UK)
Terhességi kategória	X (US)
	D (AU)
Alkalmazás	orális

Az atorvasztatin (atorvastatin) a HMG-CoA-reduktáz szelektív, kompetitív gátlója. Ez az enzim katalizálja a 3-hidroxi-3-metil-glutaril-koenzim-A átalakulás sebességét mevalonáttá, ami – ide értve a koleszterint is – a szterolok előanyaga. A májban a trigliceridek és a koleszterin beépülnek a VLDL-be, és a szövetekhez történő továbbszállítás céljából a plazmába kerülnek. Az alacsony sűrűségű lipoproteinek (LDL) a VLDL-ből keletkeznek, és túlnyomórészt a nagyaffinitású LDL-receptorok révén épülnek le. Az atorvasztatin a HMG-CoA-reduktáz és a májban folyó koleszterinszintézis gátlása révén csökkenti a plazmában a koleszterin- és a lipoproteinszintet, és emeli a májban lévő sejtfelszíni LDL-receptorok számát, ami gyorsítja az LDL felvételét és leépítését. Az atorvasztatin csökkenti az LDL-produkciót és az LDL részecskék számát. Az atorvasztatin az LDL-receptor-aktivitás mélyreható és tartós növekedését hozza létre, a keringő LDL részecskék minőségének kedvező változásával egybekötve. Az atorvasztatin homozigóta familiáris hypercholesterinaemiában szenvedő betegekben az LDL-koleszterinszint csökkenését hozza létre. A betegek ezen csoportja általában nem reagál a lipidszint-csökkentő gyógyszerekre.

Készítmények

• Atoris (KRKA)
• Atorva-Teva (TEVA)
• Lipitor (Pfizer)
• Torvacard (Zentiva)