„Prodrug” változatai közötti eltérés

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Laptörténet interaktív böngészése
[ellenőrzött változat][ellenőrzött változat]
← Régebbi szerkesztésÚjabb szerkesztés →
Tartalom törölve Tartalom hozzáadva
VizuálisWikiszöveges
tévesed elhelyezett fordítás-sablonok eltávolítása -- ld. a vitalapot
6. sor: 6. sor:


== A klóramfenikol==
== A klóramfenikol==
A {{gyim2link|klóramfenikol|en|Chloramphenicol}} [[antibiotikum]]. Vízben nagyon rosszul oldódik, ráadásul rettenetesen keserű ízű. Az 1950-es években, nem sokkal a forgalomba hozatalát követően két prodrugot is kifejlesztettek.
A klóramfenikol [[antibiotikum]]. Vízben nagyon rosszul oldódik, ráadásul rettenetesen keserű ízű. Az 1950-es években, nem sokkal a forgalomba hozatalát követően két prodrugot is kifejlesztettek.


A klóramfenikol-hemi[[szukcinát]] nátriumsó vízben oldható, így alkalmas [[Intravénás_gyógyszeradagolás|intravénás]], {{gyim2link|intramuszkuláris|en|Intramuscular_injection}}, {{gyim2link|szemészet|en|Ophthalmology|szemészeti}} és {{gyim2link|fülészet|en|Otology|fülészeti}} alkalmazásra. Hátránya viszont, hogy az ''{{gyim2link|in vivo|en|in_vivo}}'' klóramfenikollá alakítás csak részben megy végbe, a prodrug többi része a vesén keresztül változatlanul ürül ki.
A klóramfenikol-hemi[[szukcinát]] nátriumsó vízben oldható, így alkalmas [[Intravénás_gyógyszeradagolás|intravénás]], intramuszkuláris, szemészeti és fülészeti alkalmazásra. Hátránya viszont, hogy az ''in_vivo'' klóramfenikollá alakítás csak részben megy végbe, a prodrug többi része a vesén keresztül változatlanul ürül ki.


A klóramfenikol-[[palmitinsav|palmiát]]nak nincs keserű íze, így szuszpenzió formájában gyermekeknek is adható szájon át. Hátránya viszont a polimorfiára való hajlama, és hogy csak a β-polimorfból szabadul fel jelentős mennyiségű klóramfenikol.
A klóramfenikol-[[palmitinsav|palmiát]]nak nincs keserű íze, így szuszpenzió formájában gyermekeknek is adható szájon át. Hátránya viszont a polimorfiára való hajlama, és hogy csak a β-polimorfból szabadul fel jelentős mennyiségű klóramfenikol.
27. sor: 27. sor:
! Hatóanyag !! Prodrug
! Hatóanyag !! Prodrug
|-
|-
| {{gyim2link|adefovir|en|adefovir}} || {{gyim2link|tenofovir|en|tenofovir}}
| [[adefovir]] || [[tenofovir]]
|-
|-
| GS4071<ref>David J. Sweeny, Geoffrey Lynch, Alison M. Bidgood, Willard Lew, Ke-Yu Wang, And Kenneth C. Cundy: [http://dmd.aspetjournals.org/content/28/7/737.full.pdf Metabolism Of The Influenza Neuraminidase Inhibitor Prodrug Oseltamivir In The Rat] (Drug Metabolism And Disposition, Vol. 28, No. 7)</ref> || [[oszeltamivir]]
| GS4071<ref>David J. Sweeny, Geoffrey Lynch, Alison M. Bidgood, Willard Lew, Ke-Yu Wang, And Kenneth C. Cundy: [http://dmd.aspetjournals.org/content/28/7/737.full.pdf Metabolism Of The Influenza Neuraminidase Inhibitor Prodrug Oseltamivir In The Rat] (Drug Metabolism And Disposition, Vol. 28, No. 7)</ref> || [[oszeltamivir]]
|-
|-
| {{gyim2link|ganciklovir|en|Ganciclovir}} || {{gyim2link|valganciklovir|en|Valganciclovir}}
| [[ganciklovir]] || [[valganciklovir]]
|-
|-
| [[olmezartán]] || olmesartan medoxomil<ref>Shen-Feng Ma, Makoto Anraku, Yasunori Iwao, Keishi Yamasaki, Ulrich Kragh-Hansen, Noriyuki Yamaotsu, Shuichi Hirono, Toshihiko Ikeda and Masaki Otagiri: [http://dmd.aspetjournals.org/content/33/12/1911.full Hydrolysis Of Angiotensin Ii Receptor Blocker Prodrug Olmesartan Medoxomil By Human Serum Albumin And Identification Of Its Catalytic Active Sites] (Drug Metabolism & Disposition)</ref>
| [[olmezartán]] || olmesartan medoxomil<ref>Shen-Feng Ma, Makoto Anraku, Yasunori Iwao, Keishi Yamasaki, Ulrich Kragh-Hansen, Noriyuki Yamaotsu, Shuichi Hirono, Toshihiko Ikeda and Masaki Otagiri: [http://dmd.aspetjournals.org/content/33/12/1911.full Hydrolysis Of Angiotensin Ii Receptor Blocker Prodrug Olmesartan Medoxomil By Human Serum Albumin And Identification Of Its Catalytic Active Sites] (Drug Metabolism & Disposition)</ref>
|-
|-
| {{gyim2link|valdecoxib|en|Valdecoxib}} || {{gyim2link|parecoxib|en|Parecoxib}}
| [[valdecoxib]] || [[parecoxib]]
|-
|-
| {{gyim2link|amprenavir|en|Amprenavir}} || {{gyim2link|foszamprenavir|en|Fosamprenavir}}
| [[amprenavir]] || [[foszamprenavir]]
|-
|-
| [[fenitoin]] || {{gyim2link|foszfenitoin|en|Fosphenytoin}}
| [[fenitoin]] || [[foszfenitoin]]
|-
|-
| [[flukonazol]] || {{gyim2link|foszfluconazol|en|Fosfluconazole}}
| [[flukonazol]] || [[foszfluconazol]]
|}
|}


A lap 2012. szeptember 13., 20:22-kori változata

A prodrug olyan vegyület, melynek önmagában nincs gyógyászati hatása, de a szervezetbe kerülve (in vivo) aktív hatóanyaggá metabolizálódik. A prodrug előgyógyszer, melyből a szervezet állítja elő a „gyógyszert”[1].

A legtöbb esetben a prodrugok olyan vegyületek, melyek egy-két kémiai vagy enzimatikus lépés után válnak aktív hatóanyaggá. Még az is előfordul, hogy a prodrug a szervezetbeli lebontáskor két aktív hatóanyaggá alakul.

A prodrugok alkalmazásának célja a hatóanyag felszívódásának javítása, a felszívódás gyorsítása vagy más probléma megszüntetése.

A klóramfenikol

A klóramfenikol antibiotikum. Vízben nagyon rosszul oldódik, ráadásul rettenetesen keserű ízű. Az 1950-es években, nem sokkal a forgalomba hozatalát követően két prodrugot is kifejlesztettek.

A klóramfenikol-hemiszukcinát nátriumsó vízben oldható, így alkalmas intravénás, intramuszkuláris, szemészeti és fülészeti alkalmazásra. Hátránya viszont, hogy az in_vivo klóramfenikollá alakítás csak részben megy végbe, a prodrug többi része a vesén keresztül változatlanul ürül ki.

A klóramfenikol-palmiátnak nincs keserű íze, így szuszpenzió formájában gyermekeknek is adható szájon át. Hátránya viszont a polimorfiára való hajlama, és hogy csak a β-polimorfból szabadul fel jelentős mennyiségű klóramfenikol.

A klóramfenikol példája jól mutatja a prodrugok alkalmazásának előnyeit, és egyúttal az ezzel járó hátrányokat, nehézségeket is.

További nehézséget okoz, hogy a prodrugokat természetükből adódóan csak szervezeten belül lehet vizsgálni, és az egyes fajok metabolizmusa jelentősen eltérhet egymástól.

Története

Az acetanilidet már 1886-ban alkalmazták fájdalomcsillapításra, bár a hatásmechanizmusát akkor még nem ismerték. Később derült ki, hogy paracetamollá metabolizálódik, azaz prodrug.[2]

A meténamin 1899-ben került forgalomba húgyúti fertőzések kezelésére. A szervezetben a köztudottan fertőtlenítő hatású formaldehiddé metabolizálódik.

Az aszpirin a szalicilsav kevésbé irritáló produgja.

Példák prodrugra

Hatóanyag Prodrug
adefovir tenofovir
GS4071[3] oszeltamivir
ganciklovir valganciklovir
olmezartán olmesartan medoxomil[4]
valdecoxib parecoxib
amprenavir foszamprenavir
fenitoin foszfenitoin
flukonazol foszfluconazol

Jegyzetek

  1. ↑ Gyógyszeren a szakirodalom ember által előállított vagy szervezetbe juttatott vegyületet ért. A progdrugból a szervezetben keletkező gyógyászati hatású vegyület neve aktív metabolit.
  2. ↑ Az acetanilidet azóta kivonták a forgalomból, mert a vesére toxikus.
  3. ↑ David J. Sweeny, Geoffrey Lynch, Alison M. Bidgood, Willard Lew, Ke-Yu Wang, And Kenneth C. Cundy: Metabolism Of The Influenza Neuraminidase Inhibitor Prodrug Oseltamivir In The Rat (Drug Metabolism And Disposition, Vol. 28, No. 7)
  4. ↑ Shen-Feng Ma, Makoto Anraku, Yasunori Iwao, Keishi Yamasaki, Ulrich Kragh-Hansen, Noriyuki Yamaotsu, Shuichi Hirono, Toshihiko Ikeda and Masaki Otagiri: Hydrolysis Of Angiotensin Ii Receptor Blocker Prodrug Olmesartan Medoxomil By Human Serum Albumin And Identification Of Its Catalytic Active Sites (Drug Metabolism & Disposition)

Forrás

Kapcsolódó szócikkek

A lap eredeti címe: „https://hu.wikipedia.org/w/index.php?title=Prodrug&oldid=12321194”