„Kinidin” változatai közötti eltérés
| [ellenőrzött változat] | [ellenőrzött változat] |
PhHG (vitalap | szerkesztései) aNincs szerkesztési összefoglaló |
a kis jav |
||
| 1. sor: | 1. sor: | ||
{{gyógyszeresdoboz |
{{gyógyszeresdoboz |
||
|IUPACnév = 2- |
|IUPACnév = 2-etenil-4-azabiciklo[2.2.2]okt-5-il)-(6-metoxikinolin-4-il)-metanol |
||
|Kép = Chinidin.svg|Méret = 250 |
|Kép = Chinidin.svg|Méret = 250 |
||
|Kép2 = |
|Kép2 = |
||
| 18. sor: | 18. sor: | ||
|C= 20 |
|C= 20 |
||
|H= 24 |
|H= 24 |
||
|As= |
|||
|Au= |
|||
|Br= |
|||
|Cl= |
|||
|Co= |
|||
|F= |
|||
|Gd= |
|||
|I= |
|||
|Mn= |
|||
|N= 2 |
|N= 2 |
||
|Na= |
|||
|O= 2 |
|O= 2 |
||
|P= |
|||
|Pt= |
|||
|S= |
|||
|Se= |
|||
|Tc= |
|||
|Zn= |
|||
|Töltés= |
|Töltés= |
||
|MolekulaTömeg = 324,417 g/mol |
|MolekulaTömeg = 324,417 g/mol |
||
|SMILES = |
|SMILES = |
||
|Szinoníma = • (2- |
|Szinoníma = • (2-etenil-4-azabiciklo-[2.2.2]okt-5-il)-(6-metoxikinolin-4-il)-metanol<br>• 6'-metoxicinchonán-9-ol <br>• 6'-metoxi-alfa-(5-vinil-2-kinuklidinil)-4-kinolin metanol |
||
|Sűrűség = |
|Sűrűség = |
||
|OlvadásPont = |
|OlvadásPont = |
||
| 72. sor: | 56. sor: | ||
==Hatása== |
==Hatása== |
||
A kinidin gátolja a perifériás és a szívizom |
A kinidin gátolja a perifériás és a szívizom alfa-receptorokat, ez magyarázza hipotoniát előidéző hatását. |
||
Hatására lelassul a Na-ion passzív belépése a sejtbe a depolarizáció ideje alatt (így csökken az ingerületvezetés), ill. lelassul a K+-ion passzív kilépése a reporalizáció ideje alatt (a relatív refrakter szakasz megnyúlik). Így csökken a szívizom ingerlékenysége, lassul az ingervezetés, megnyúlik az abszolút refrakter periódus, gátlódik a spontán ingerképző rostok automáciája, csökken a kontraktilitás. |
Hatására lelassul a Na-ion passzív belépése a sejtbe a depolarizáció ideje alatt (így csökken az ingerületvezetés), ill. lelassul a K+-ion passzív kilépése a reporalizáció ideje alatt (a relatív refrakter szakasz megnyúlik). Így csökken a szívizom ingerlékenysége, lassul az ingervezetés, megnyúlik az abszolút refrakter periódus, gátlódik a spontán ingerképző rostok automáciája, csökken a kontraktilitás. |
||
Vagolitikus hatása révén reflexesen fokozza a szimpatikus tónust is, gátolja a muszkarin-receptorokat. Mindezek következtében szinus tachycardiát okozhat és gyorsítja az AV-vezetést, ezáltal emeli a pitvarfibrillációban vagy pitvari flutter esetén észlelhető kamrafrekvenciát. A proarrhythmiás hatásért részben a szimpatikus tónus fokozódása is felelős lehet. |
Vagolitikus hatása révén reflexesen fokozza a szimpatikus tónust is, gátolja a muszkarin-receptorokat. Mindezek következtében szinus tachycardiát okozhat és gyorsítja az AV-vezetést, ezáltal emeli a pitvarfibrillációban vagy pitvari flutter esetén észlelhető kamrafrekvenciát. A proarrhythmiás hatásért részben a szimpatikus tónus fokozódása is felelős lehet. |
||
Szívizom-károsodás esetén negatív inotrop hatású. |
Szívizom-károsodás esetén negatív inotrop hatású. |
||
A kinidin gyors hatását az |
A kinidin gyors hatását az I<sub>Na</sub>-ra ''use dependent block''-nak nevezik. |
||
Ez azt jelenti, hogy nagyobb |
Ez azt jelenti, hogy nagyobb szívfrekvencia esetén a gátlás megnő, kisebb szívfrekvencia esetén pedig csökken. |
||
---------------- |
---------------- |
||
A lap 2010. február 9., 21:29-kori változata
| |
| Kinidin | |
| IUPAC-név | |
| 2-etenil-4-azabiciklo[2.2.2]okt-5-il)-(6-metoxikinolin-4-il)-metanol | |
| Más nevek | • (2-etenil-4-azabiciklo-[2.2.2]okt-5-il)-(6-metoxikinolin-4-il)-metanol • 6'-metoxicinchonán-9-ol • 6'-metoxi-alfa-(5-vinil-2-kinuklidinil)-4-kinolin metanol |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 56-54-2 |
| PubChem | 5953 |
| DrugBank | APRD00136 |
| ATC kód | C01BA01 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C20H24N2O2 |
| Moláris tömeg | 324,417 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 70-80% |
| Metabolizmus | 50-90% máj |
| Biológiai felezési idő |
6-8 óra |
| Kiválasztás | vese |
| Terápiás előírások | |
| Alkalmazás | orális |
A kinidin (INN: quinidine) gyenge fájdalom- és lázcsillapító hatású, schizotocid, maláriaellenes szer és a Nátriumcsatorna-gátlók csoportjába tartozó gyógyszer. A kinin térizomere és eredetileg a kínafából nyerték. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben kinidin-szulfát (Chinidini sulfas) néven hivatalos.
Hatása
A kinidin gátolja a perifériás és a szívizom alfa-receptorokat, ez magyarázza hipotoniát előidéző hatását. Hatására lelassul a Na-ion passzív belépése a sejtbe a depolarizáció ideje alatt (így csökken az ingerületvezetés), ill. lelassul a K+-ion passzív kilépése a reporalizáció ideje alatt (a relatív refrakter szakasz megnyúlik). Így csökken a szívizom ingerlékenysége, lassul az ingervezetés, megnyúlik az abszolút refrakter periódus, gátlódik a spontán ingerképző rostok automáciája, csökken a kontraktilitás. Vagolitikus hatása révén reflexesen fokozza a szimpatikus tónust is, gátolja a muszkarin-receptorokat. Mindezek következtében szinus tachycardiát okozhat és gyorsítja az AV-vezetést, ezáltal emeli a pitvarfibrillációban vagy pitvari flutter esetén észlelhető kamrafrekvenciát. A proarrhythmiás hatásért részben a szimpatikus tónus fokozódása is felelős lehet. Szívizom-károsodás esetén negatív inotrop hatású.
A kinidin gyors hatását az INa-ra use dependent block-nak nevezik. Ez azt jelenti, hogy nagyobb szívfrekvencia esetén a gátlás megnő, kisebb szívfrekvencia esetén pedig csökken.