Raloxifen

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
Raloxifene Chemical Structure V.1.svg
Raloxifen
IUPAC-név
[6-hidroxi-2-(4-hidroxifenil)-1-benzotiofén-3-il]-{4-[2-(1-piperidil)etoxi]fenil}-metanon
Kémiai azonosítók
CAS-szám 84449-90-1
PubChem 5035
DrugBank APRD00400
ATC kód G03XC01
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C28H27NO4S
Moláris tömeg 473,584 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 2%
Metabolizmus máj glukuronidálás
(CYP rendszer nem vesz részt)
Biológiai
felezési idő
27,7 óra
Fehérjekötés 95%
Kiválasztás széklet
Terápiás előírások
Licenc adat Evista (USA)
Evista (EU)
Jogi státusz receptköteles
Terhességi kategória X (US)
X (AU)
Alkalmazás orális

A raloxifen (INN: raloxifene) szelektív ösztrogén receptor modulátor (SERM) gyógyszer. A raloxifen szelektív agonista vagy antagonista hatású az ösztrogénérzékeny szövetekben. A csontokon és bizonyos mértékben a koleszterin-anyagcsere vonatkozásában (csökkenti az össz- és LDL-koleszterinszintet) agonistaként hat, míg a hypothalamusban, az uterusban és az emlőszövetben antagonistaként viselkedik. Biológiai hatását az ösztrogén receptorokhoz nagy affinitással kötődve a génexpresszió szabályozásával fejti ki. Ez a kötődés a különböző szövetekben az ösztrogénfüggő gének eltérő mértékű expresszióját eredményezi. A legújabb adatok szerint az ösztrogénreceptorok a génexpressziót legalább két különböző mechanizmus útján szabályozzák, amelyek ligand-, szövet- vagy gén-specifikusok.

Védjegyzett készítmények[szerkesztés]