Raloxifen
| |
| Raloxifen | |
| IUPAC-név | |
| [6-hidroxi-2-(4-hidroxifenil)-1-benzotiofén-3-il]-{4-[2-(1-piperidil)etoxi]fenil}-metanon | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 84449-90-1 |
| PubChem | 5035 |
| DrugBank | APRD00400 |
| ATC kód | G03XC01 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C28H27NO4S |
| Moláris tömeg | 473,584 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 2% |
| Metabolizmus | máj glukuronidálás (CYP rendszer nem vesz részt) |
| Biológiai felezési idő |
27,7 óra |
| Fehérjekötés | 95% |
| Kiválasztás | széklet |
| Terápiás előírások | |
| Licenc adat | Evista (USA) |
| Evista (EU) | |
| Jogi státusz | receptköteles |
| Terhességi kategória | X (US) |
| X (AU) | |
| Alkalmazás | orális |
A raloxifen (INN: raloxifene) szelektív ösztrogén receptor modulátor (SERM) gyógyszer. A raloxifen szelektív agonista vagy antagonista hatású az ösztrogénérzékeny szövetekben. A csontokon és bizonyos mértékben a koleszterin-anyagcsere vonatkozásában (csökkenti az össz- és LDL-koleszterinszintet) agonistaként hat, míg a hypothalamusban, az uterusban és az emlőszövetben antagonistaként viselkedik. Biológiai hatását az ösztrogén receptorokhoz nagy affinitással kötődve a génexpresszió szabályozásával fejti ki. Ez a kötődés a különböző szövetekben az ösztrogénfüggő gének eltérő mértékű expresszióját eredményezi. A legújabb adatok szerint az ösztrogénreceptorok a génexpressziót legalább két különböző mechanizmus útján szabályozzák, amelyek ligand-, szövet- vagy gén-specifikusok.