Pantoprazol

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
Pantoprazole Enantiomers Strutural Formulae.png
Pantoprazol
IUPAC-név
(RS)-6-(difluormetoxi)-2-[(3,4-dimetoxipiridin-2-il)metilszulfinil]-1H-benz[d]imidazol
Kémiai azonosítók
CAS-szám 102625-70-7
PubChem 4679
ChemSpider 4517
DrugBank APRD00073
ATC kód A02BC02
SMILES
COc1c(OC)ccnc1CS(=O)c1nc2ccc(OC(F)F)cc2[nH]1
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C16H15F2N3O4S
Moláris tömeg 383,371 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 77%
Metabolizmus Máj (CYP2C19 és 3A4)
Biológiai
felezési idő
1 óra
Kiválasztás Vese
Terápiás előírások
Licenc adat Pantoprazole (USA)
Jogi státusz receptköteles
Terhességi kategória B (US)
B3 (AU)
Alkalmazás orális és intravénás

A pantoprazol egy szubsztituált benzimidazol származék, amely specifikusan a parietális sejtekben (más néven fedősejtekben) a protonpumpára hatva gátolja a gyomorsav-elválasztást.

Gyógyszerhatóanyagként is felhasználják, többek között Protonix márkanéven ismert készítményben. Gyomorfekély és kóros hiperszekréciós állapotok (többek között Zollinger–Ellison-szindróma) kezelésére használatos.[1] Alkalmazzák gasztroezofageális reflux betegség (GERD) miatti eróziós nyelőcsőgyulladás rövid távú kezelésére, gyógyulásának fenntartására is.[2] Más gyógyszerhatóanyagok mellett a pantoprazol szintén alkalmas a Helicobacter pylori baktérium elleni kezelésre.[3] Eredményessége hasonló a többi protonpumpa-inhibitoréhoz (PPI).[4] Szájon át alkalmazva vagy vénába injekciózva juttatható a célszervezetbe.[2]

A pantoprazol vizsgálata 1985-ben kezdődött, és Németországban 1994-ben került először orvosi alkalmazásra.[5] Generikus gyógyszerként kapható.[2][6] 2017-ben ez volt a tizenkilencedik leggyakrabban felírt gyógyszer az Egyesült Államokban, több mint 27 millió felírással.[7][8]

Hatása[szerkesztés]

A pantoprazol egy protonpumpa-inhibitor, amely csökkenti a gyomorsav-elválasztást.[2] Hatását úgy fejti ki, hogy inaktiválja a (H+/K+)-ATPáz protonpumpa működését a gyomorban.[2][9] A parietális sejtek savas csatornájában a pantoprazol átalakul aktív formájává, ahol gátolja a H+/K+-ATPáz enzimet, azaz a gyomor sósavtermelésének utolsó szakaszát. A gátlás dózisfüggő, és mind a bazális, mind a stimulált savszekrécióra kihat. A legtöbb beteg kezelése során 2 héten belül megszűnnek a tünetek. Más protonpumpa-gátlókhoz és a H2-receptor blokkolókhoz hasonlóan a pantoprazol csökkenti a gyomor savasságát, melynek következtében fokozódik a gasztrin-elválasztás, ami arányos a savasság csökkenésével. A gasztrin-termelés fokozódása reverzíbilis. Mivel a pantoprazol a sejtek receptorszintjétől disztálisan kötődik az enzimhez, a hatóanyag más anyagokkal (acetilkolin, hisztamin, gasztrin) történő stimulációtól függetlenül képes gátolni a sósav elválasztását. A hatás szájon át történő és intravénás alkalmazás esetén azonos. Pantoprazol hatására az éhgyomri gasztrinszint emelkedik. Rövid távú kezelés során általában nem haladja meg a normál érték felső határát. Hosszantartó kezelés során a gasztrinszintek a legtöbb esetben a kétszeresükre növekednek.

A pantoprazol csak eróziós nyelőcsőgyulladás rövid távú kezelésére javallott hét éves és annál idősebb gyermekeknél; valamint a pantoprazol biztonságosságát és hatékonyságát csak a gyermekek eróziós nyelőcsőgyulladásának kezelésében állapították meg.[1]

A 65 éves és annál idősebb embereknél előforduló káros hatások gyakorisága hasonló volt, mint a 65 évnél fiatalabbak esetében.[1]

Gyakorta előforduló mellékhatások a fejfájás, hasmenés, hányás, hasi fájdalom és ízületi fájdalom.[2] A súlyosabb mellékhatások közé tartozhatnak a súlyos allergiás reakciók, az atrófiás gyomorhurutnak nevezett krónikus gyulladás, Clostridium difficile baktérium miatt megjelenő vastagbélgyulladás, alacsony magnéziumszint és B12-vitamin hiány.[2] A terhesség alatt történő alkalmazás biztonságosnak tűnik.[2]

Története[szerkesztés]

A pantoprazolt a Byk Gulden, az Altana leányvállalatának tudósai fedezték fel; a gyógyszerfelfedező program 1980-ban indult, és 1985-re fejlesztették ki a pantoprazolt. A vegyület fejlesztési neve BY1029 és SK & F96022 volt.[10] 1986-ig a vállalatok előállították a pantoprazol-nátrium-szeszkvihidrátot (amely egy nátriumsó), és úgy döntöttek, hogy ebben az irányban fejlesztenek tovább, mivel a vegyület jobban oldódónak és stabilabbnak bizonyult, valamint jobban összeegyeztethető volt a készítményben használt egyéb összetevőkkel.[10] Először 1994-ben került forgalomba Németországban.[10] A Wyeth engedélyezte az Altana amerikai szabadalmi engedélyét, és 2000-ben az Egyesült Államok az FDA-tól kapta meg a forgalombahozatali engedélyt Protonix márkanév alatt.

2004-ben a gyógyszer globális értékesítése 3,65 milliárd dollár volt, amelynek körülbelül a fele az Egyesült Államokban volt.[11]

2007-ben az Altana gyógyszerüzletágát a Nycomed vásárolta meg.[12] A Nycomedet a Takeda vásárolta meg 2011-ben,[13] Wyeth-et pedig a Pfizer 2009-ben.[14]

Társadalomra való hatása[szerkesztés]

2017-től a gyógyszert számos márkanév alatt forgalmazták világszerte, többek között domperidonnal kombinált gyógyszerként, itopriddal kombinálva, klaritromicinnel és amoxicillinnel kombinálva, levosulpiriddal kombinálva és naproxénnel kombinálva.[15]

Gyári nevek[szerkesztés]

  • Ulprix gyomornedv-ellenálló tabletta (Actavis)

Fordítás[szerkesztés]

  • Ez a szócikk részben vagy egészben a Pantoprazole című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.

Jegyzetek[szerkesztés]

  1. a b c Protonix delayed-release- pantoprazole sodium tablet, delayed release Protonix delayed-release- pantoprazole sodium granule, delayed release. DailyMed , 2019. május 2. (Hozzáférés: 2020. február 20.)
  2. a b c d e f g h Pantoprazole Sodium Monograph for Professionals - Drugs.com. Drugs.com . American Society of Health-System Pharmacists. (Hozzáférés: 2018. október 28.)
  3. British national formulary : BNF 74, 74, British Medical Association, 79. o. (2017. szeptember 13.). ISBN 978-0857112989 
  4. [99 Comparative effectiveness of proton pump inhibitors]. Therapeutics Initiative, 2016. június 28. (Hozzáférés: 2016. július 14.)
  5. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons, 130. o. (2006. szeptember 13.). ISBN 9783527607495 
  6. Pantoprazole: FDA-Approved Drugs. U.S. Food and Drug Administration . (Hozzáférés: 2020. augusztus 15.)
  7. The Top 300 of 2020. ClinCalc . (Hozzáférés: 2020. április 11.)
  8. Pantoprazole Sodium - Drug Usage Statistics. ClinCalc , 2019. december 23. (Hozzáférés: 2020. április 11.)
  9. (1998. szeptember 1.) „Proton pump inhibitors. Pharmacology and rationale for use in gastrointestinal disorders”. Drugs 56 (3), 307–35. o. DOI:10.2165/00003495-199856030-00002. PMID 9777309.  
  10. a b c 6. The Development of a New Proton-Pump Inhibitor: The Case History of Pantoprazole, Analogue-based drug discovery. Weinheim: Wiley-VCH, 115–136. o. (2006. szeptember 13.). ISBN 9783527608003 
  11. Wyeth, Nycomed Take Aim At Sandoz Over Protonix”, Law360, 2008. május 20. 
  12. Generic Protonix and Wyeth as Takeover Bait”, WSJ, 2008. január 30. 
  13. Takeda to Buy Nycomed for $13.7 Billion”, DealBook, 2011. május 19. 
  14. Davis, Alexander. „Pfizer in talks to acquire Wyeth in $60 billion deal: WSJ”, MarketWatch, 2009. január 23. (Hozzáférés ideje: 2012. augusztus 11.) 
  15. Pantoprazole international brand names. Drugs.com. (Hozzáférés: 2017. március 15.)