Linagliptin
| |
| Linagliptin | |
| IUPAC-név | |
| 8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-il]-7-(but-2-in-1-il)-3-metil-1-[(4-metilkinazolin-2-il)metil]-3,7-dihidro-1H-purin-2,6-dion | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 668270-12-0 |
| PubChem | 10096344 |
| KEGG | D09566 |
| ATC kód | A10BH05 |
| UNII | 3X29ZEJ4R2 |
| ChEMBL | 237500 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C25H28N8O2 |
| Moláris tömeg | 472,54 g/mol |
| Terápiás előírások | |
| Licenc adat | Linagliptin (USA) |
| Trajenta (EU) | |
| Jogi státusz | Rx-only |
| Terhességi kategória | B (US) |
| Alkalmazás | orális |
A linagliptin (INN) 2-es típusú cukorbetegség kezelésére szolgáló, szájon át szedhető gyógyszer. Használható első vonalbeli szerként, vagy a metformin helyettesítésére, ha az valamilyen okból nem alkalmazható, vagy nem hatásos.
Az Európai Bizottság 2011. július 25-én engedélyezte a linagliptin önálló használatát, továbbá metforminnal, valamit metforminnal és szulfonilkarbamiddal kombinált alkalmazását is.[1] Az USA-ban az FDA 2011. május 3-án hagyta jóvá a szer alkalmazását.[2] Magyarországon az OEP 2012. május 23-án fogadta be a gyógyszert 70%-os tb-támogatással.
Előnyei[szerkesztés]
A többi hasonló szerhez képest:
- ritkábban lép fel hipoglikémia (a vércukorszint kóros csökkenése, mely önmagában is életveszélyes, de hosszabb távon is csökkenti a várható élettartamot)
- nem okoz testsúlygyarapodást (ami gyakori a szulfonilkarbamid(en) típusú szert szedőknél), kedvezően befolyásolja a lipidprofilt
- a felezési ideje 5–7 nap, ezért könnyen adagolható, folyamatos szedés esetén egyenletes a hatása
- a betegek jól tolerálják
- antioxidáns hatása van, ami védelmet nyújt a szív- és érrendszeri betegségek ellen, melyek cukorbetegségben még az átlagosnál is gyakoribbak.
A linagliptin legnagyobb előnye, hogy a többi antidiabetikumhoz képest jelentősen csökkenti a szív- és érrendszeri betegségek kockázatát.
Hatásmód[szerkesztés]
Szelektív, kompetitív dipeptidil-peptidáz-4(en) (DPP-4) gátló. Ez a hormon felelős többek között az inkretin(en) hormonok lebontásáért.
Az inkretin hormonokat a bél nyárkahártyája termeli. Serkentik az inzulintermelést még a vércukorszint emelkedése előtt. Gátolják a glükagon(en) (az inzulin ellenhormonja) képződését. Lassítják a gyomor kiürülését, a táplálékfelvételt és annak felszívódását, ezáltal a vércukorszint emelkedését.
A linagliptin az első olyan DPP-4 gátló, ami főleg a májon és az epeutakon keresztül választódik ki, és csak 5%-ban ürül a vesén keresztül változatlan formában. Ez azt jelenti, hogy csökkent vesefunkció mellett is alkalmazható.
Mellékhatás[szerkesztés]
A leggyakoribb mellékhatás a hipoglikémia.
A linagliptin forgalomba kerülése után jelezték, hogy néhány esetben hasnyálmirigy-gyulladás(en) fordult elő. A linagliptin-kezelés abbahagyása után a pancreatitis gyógyulását figyelték meg.
Állatkísérletekben nem tapasztaltak magzatkárosító hatást, viszont a linagliptin kiválasztódott az anyatejbe. Nem ismert, hogy milyen hatása van a csecsemőre. Emberi tapasztalatok nincsenek, ezért a linagliptin kerülendő terhesség és szoptatás alatt.
Adagolás[szerkesztés]
Napi adag 5 mg. Étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető. Ha metforminnal együtt adják, a metformin adagját nem kell módosítani. Metforminnal és szulfonilkarbamiddal együtt megfontolandó a szulfonilkarbamid-adag csökkentése a hipoglikémia veszélyének csökkentésére.
A klinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy kicsi a kockázata annak, hogy a linagliptin más gyógyszerrel kölcsönhatásba lép.
Készítmények[szerkesztés]
Magyarországon:[3]
- Jentadueto 2,5 mg/850 mg filmtabletta
- Jentadueto 2,5 mg/1000 mg filmtabletta
- Trajenta 5 mg filmtabletta
Jegyzetek[szerkesztés]
Források[szerkesztés]
- Linagliptin 2-es típusú diabetes mellitusban- a szív és a vese védelmében (eLitMed.hu)
- Trajenta 5 mg filmtabletta[halott link] (European Medicines Agency)
- Trajenta (MIMS; ingyenes regisztráció szükséges)