Kannabidiol

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Jump to navigation Jump to search
Cannabidiol Structural formula V1.svg
Kannabidiol
IUPAC-név
2-((1R,6R)-3-metil-6-(prop-1-én-2-il)
ciklohex-2-enil)-5-pentilbenzol-1,3-diol
Kémiai azonosítók
CAS-szám 13956-29-1
PubChem 644019
DrugBank nincs
SMILES
CCCCCC(C=C1O)=CC(O)=C1[C@]2
(C=C(C)CC[C@]2([H])C(C)=C)[H]
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C21H30O2
Moláris tömeg 314,46 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biológiai
felezési idő
9 óra
Terápiás előírások
Jogi státusz Magyarországon legális (HU)
Alkalmazás orális, (Pszichotikus zavar esetén a hatásos dózis: 800mg és 1g közötti adag/nap)

A kannabidiol (INN: cannabidiol), (röviden CBD) egy nem pszichoaktív[megj. 1] kannabinoid molekula, amely a kendernövény (Cannabis sativa) növényben és virágzatában található. A marihuána, és a Sativex nevű gyógyszer, valamint néhány táplálékkiegészítő készítmény fő hatóanyaga.[1] Az Európai Unióban kozmetikai összetevőként van engedélyezve.[2] A CBD használata, emberi szervezetre nem ártalmas. A kannabisz használat esetén mérsékeli a THC eufórikus hatását, melynek izomere enyhe szedatív hatással rendelkezik.[3] Csökkentheti a THC ürülésének sebességét a szervezetből, feltehetőleg azáltal, hogy gátolja a THC metabolizmusát a májban. A CBD alacsony affinitással van a CB1-, és a CB2- receptorokra, azonban a receptorok agonistáinak erős antagonistája. Más szóval képes blokkolni a receptorokat aktiváló vegyületek egyes hatásait.[4][5]

Kísérletek szerint enyhíti a görcsöket, gyulladásokat, szorongást, hányingert, gátolhatja a rákos sejtek növekedését és javítja az alvásminőséget. Az epilepsziás betegek bizonyos százaléka esetén tünetmentessé teszi a betegséget, bizonyos százaléka esetén pedig jelentős mértékben képes csökkenteni a rohamok számát,[6] és kedvezően hat az epilepsziával összefüggésbe hozható patofiziológiai folyamatokra.[7][8] Újabb kutatások szerint a kannabidiol hatékony atípusos antipszichotikum a skizofrénia kezelésében, de más hatásmehcanizmussal működik, mint a hagyományos antipszichotikumok.[9]

Gyógyászati felhasználás[szerkesztés]

2005 áprilisában Kanadában törzskönyvezték a Sativex gyógyszert, amely egy görcsoldó, illetve fájdalomcsillapító szájspray sclerosis multiplex betegek számára.

Gyógyszerek[szerkesztés]

A sativex nevű gyógyszer a kannabisz növény két összetevőjét tetrahidrokannabinolt és kannabidiolt, megfelelő (közel 50-50%-os) arányban tartalmazza. Bár a kannabidiol (CBD) ellensúlyozni tudja a THC bizonyos tudatmódosító hatásait, a gyógyszer használata képes pszichoaktív mellékhatásokat okozni.[10]

Epidiolex[szerkesztés]

Az Epidiolex egy 98% CBD tartalmú kivonat hígított (100 mg/ml) változata, amit kezelhetetlen epilepsziában (főként a Dravet,valamint a Lennox-Gastaut szindróma) szenvedők kezelésére fejlesztett ki a GW Pharmacueticals gyógyszercég.

Az Epidiolex 3. fázisú klinikai vizsgálatának eredményei:

Az anekdotikus beszámolók szerint a kannabidiol hatásos a hagyományos epilepsziaellenes terápiára nem reagáló (terápiarezisztens) epilepsziával küzdő gyermekek esetében, többek között a Dravet szindróma és a Lennox-Gastaut szindróma terápiájaként. A kísérlet során a hagyományos terápiára nem reagáló (terápiarezisztens), epilepsziával küzdő gyermekek és fiatal felnőttek vettek be egy prospektív megfigyeléses vizsgálatba. A 4 hetes kiindulási időben a szülők/gondozók roham naplót vezettek minden megszámlálható motor roham típusról. A betegek egy erősen standardizált növényi eredetű, tisztított CBD gyógyszert kaptak, fokozatosan növekvő adagban (2-5 mg/kg/nap-tól) kezdve maximálisan 25 mg/kg/nap adagig emelve.

A vizsgálatot követően a következő eredményeket kapták:„261 beteg kapott legalább 3 hónapos kezelést és adatok biztosított az utolsó csoport adatgyűjtéskor (136 (52%) férfi; átlagéletkor 11,8 év. A leggyakoribb diagnózis a Dravet szindróma (44; 17%) és a Lennox-Gastaut szindróma (40; 15%) voltak. A 3 hónapos terápia után a medián teljes rohamgyakoriság csökkenés 45,1% az összes betegnél, és 62,7% a Dravet szindrómás betegeknél. A Lennox-Gastaut szindrómás betegeknél a medián csökkenése az atóniás rohamokban a kiindulási értékhez képest 71,1%. Az összes beteg 47%-ánál ≥50%-kal csökkentek a rohamok. Rohammentesség 3 hónap után a betegek 9%-ánál és a Dravet szindrómás betegek 13%-ánal alakult ki. A kannabidiol és a klobazám együttes adása mellett magasabb volt a terápiás válasz (≥50% rohamcsökkenés): 57% v. 39%; ez tükrözheti a dezmetil klobozám metabolit emelkedését.

A gyógyszer biztonságosságára vonatkozó adatok alapján a nemkívánatos események a betegek ≥10%-ánál aluszékonyság (23%), hasmenés (23%), fáradtság (17%), csökkent étvágy (17%), rohamok (17%) és hányás (10%) fordult elő. 14 betegnél (4%) volt olyan nemkívánatos esemény, ami a CBD kezelés felfüggesztéséhez vezetett. 36 beteg (12%) abbahagyta a kezelést, elsősorban a hatásosság hiánya miatt. Az olyan súlyos mellékhatások melyek összefüggésben hozhatók voltak a kezeléssel a 16 beteg (5%) esetében jelentkeztek, ezek között volt a megváltozott májenzimek (megjegyzendő, hogy ez utóbbi mellékhatás azoknál jelentkezett akik szedtek valproátot és klobazámot is), az olyan ritkán előforduló mellékhatások között volt továbbá (mely csak néhányuk esetében jelentkezett) a görcsroham, a hasmenés, a testsúlycsökkenés, illetve trombocitopénia is.

A vizsgálat eredményei alapján a kutatók azt a következtetést vonták le, hogy a kannabidiol egy a betegek által jól tolerálható szer, mely ígéretes terápiává válhat a hagyományos epilepsziaellenes kezelésre nem reagáló epilepszia esetében.[11][12][13][14][15][16][17][18]

Az Epidiolex klinikai vizsgálatok 2015-ben Magyarországon is elkezdődtek, először csak felnőttekkel, majd 2016 májusában gyerekekkel is.[19]

Alternatív gyógyászat[szerkesztés]

A világ számos országában forgalomban van, mint táplálékkiegészítő, kivonatot tartalmazó olaj formájában. Használata Magyarországon is legális. (Amennyiben a kivonatolaj esetén, legfeljebb 0,2%, vagy kevesebb THC-t tartalmaz.)

Farmakológia[szerkesztés]

A kannabidiol nem köt a CB1- vagy CB2-receptorokon, de ismeretlen módon blokkolja a kannabinoid agonisták hatását.[20]

Kémia[szerkesztés]

A kannabidiol vízben oldhatatlan, de szerves oldószerekben jól oldódik. Szobahőmérsékleten színtelen kristályokat alkot.[21]

Hivatkozások[szerkesztés]

  1. Grlie, L (1976. október 11.). „A comparative study on some chemical and biological characteristics of various samples of cannabis resin.”. Bulletin on Narcotics 14, 37-46. o.  
  2. European Commission: European Commission/Growth/Sectors/Cosmetics/CosIng/Ingredient : CANNABIDIOL (angol nyelven). ec.europa.eu. (Hozzáférés: 2016. augusztus 24.)
  3. Pickens JT (1981). „Sedative activity of cannabis in relation to its delta'-trans-tetrahydrocannabinol and cannabidiol content”. Br. J. Pharmacol. 72 (4), 649–56. o. PMID 6269680.  
  4. Mechoulam R, Peters M, Murillo-Rodriguez E, Hanus LO (August 2007). "Cannabidiol--recent advances". Chem. Biodivers. (Review). 4 (8): 1678–92. doi:10.1002/cbdv.200790147.PMID 17712814.
  5. Pertwee RG (2008). "The diverse CB1 and CB2 receptor pharmacology of three plant cannabinoids: Δ9-tetrahydrocannabinol, cannabidiol and Δ9-tetrahydrocannabivarin"British Journal of Pharmacology153 (2): 199–215. doi:10.1038/sj.bjp.0707442PMC 2219532.PMID 17828291.
  6. Mao, Ke, et al. "High dosage of cannabidiol (CBD) alleviates pentylenetetrazole-induced epilepsy in rats by exerting an anticonvulsive effect." International journal of clinical and experimental medicine 8.6 (2015): 8820.
  7. Bazelot, Michael, and Benjamin Whalley. "Investigating the Involvement of GPR55 Signaling in the Antiepileptic Effects of Cannabidiol (P5. 244)." Neurology 86.16 Supplement (2016): P5-244.
  8. Mechoulam R, Peters M, Murillo-Rodriguez E, Hanus LO (2007). „Cannabidiol - recent advances”. Chemistry & Biodiversity 4 (8), 1678–1692. o. DOI:10.1002/cbdv.200790147. PMID 17712814.  
  9. Zuardi, A.W, J.A.S. Crippa, J.E.C. Hallak, F.A. Moreira, F.S. Guimarães (2006. október 11.). „Cannabidiol as an antipsychotic drug”. Brazilian Journal of Medical and Biological Research 39, 421-429. o. ISSN 0100-879X ISSN 0100-879X.  
  10. Sativex Oromucosal Spray
  11. https://www.aesnet.org/meetings_events/annual_meeting_abstracts/view/2414222
  12. http://www.nytimes.com/2016/03/15/business/marijuana-based-drug-found-to-reduce-epileptic-seizures.html?emc=eta1&_r=3
  13. https://globenewswire.com/news-release/2016/03/14/819375/0/en/GW-Pharmaceuticals-Announces-Positive-Phase-3-Pivotal-Study-Results-for-Epidiolex-cannabidiol.html
  14. http://www.gwpharm.com/GW%20Pharmaceuticals%20Announces%20New%20Physician%20Reports%20of%20Epidiolex%20Treatment%20Effect%20in%20Children%20and%20Young%20Adults%20with%20Treatment-Resistant.aspx
  15. http://www.gwpharm.com/uploads/cbdposteraan-r_08apr2015.pdf
  16. http://www.firstwordpharma.com/node/1344542?tsid=1#axzz3xJ3MFelc
  17. https://www.aesnet.org/meetings_events/annual_meeting_abstracts/view/1868391
  18. https://www.aesnet.org/meetings_events/annual_meeting_abstracts/view/1868751
  19. Dr. Kelemen Anna epileptológus, neurológus: https://www.youtube.com/watch?v=Jbskr97OAaY
  20. Thomas A, Baillie GL, Phillips AM, Razdan RK, Ross RA, Pertwee RG (2007). „Cannabidiol displays unexpectedly high potency as an antagonist of CB1 and CB2 receptor agonists in vitro”. Br. J. Pharmacol. 150 (5), 613–23. o. DOI:10.1038/sj.bjp.0707133. PMID 17245363.  
  21. Jones PG, Falvello L, Kennard O, Sheldrick GM Mechoulam R (1977). „Cannabidiol”. Acta Cryst. B33, 3211-3214. o. DOI:10.1107/S0567740877010577.  

Lásd még[szerkesztés]

Megjegyzés[szerkesztés]

  1. Sem halucinogén, sem euforizáló, sem stimuláns, sem egyéb olyan hatással nem rendelkezik, mely miatt kábítószerként üldözendő lehetne.