Fumagillin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás a navigációhoz Ugrás a kereséshez
Fumagillin structure.svg
Fumagillin
IUPAC-név
(2E,4E,6E,8E)-10-{[(3R,4S,5S,6R)-5-metoxi- 4-[(2R)-2-metil-3-(3-metilbut-2-enil)oxiran-2-il]-1- oxaspiro[2.5]oktán-6-il]oxi}-10 -oxodeka-2,4,6,8-tetraénsav
Kémiai azonosítók
CAS-szám 23110-15-8
PubChem 6436022
DrugBank EXPT01509
ATC kód P01AX10, QP51AX23
UNII 7OW73204U1
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C26H34O7
Moláris tömeg 458,54 g/mol
Sűrűség 1,19
Forráspont 606,9 °C

A fumagillin (INN) piszkosfehér szilárd anyag. Az állatorvoslásban már az 50-es évek óta használt szer iránt az időben felújult az érdeklődés az emberi alkalmazhatóság miatt.

Igen hatásos szer a vérhast okozó Entamoeba histolytica nevű protozoon (állati egysejtű) ellen. In vitro malária elleni tulajdonságokat mutat,[1] melynek vizsgálata még folyamatban van.

Az angiogenezis hatékony gátlója,[2] mely az emberi 2-es típusú metionin-aminopeptidáz[3] irreverzibilis gátlásával hat. (Angiogenezis elleni szereket általában rák és bizonyos (pl. ízületi) gyulladások ellen alkalmaznak.)

Az AIDS-betegek életét veszélyeztető súlyos microsporidiosis[4] jelenleg ismert egyetlen gyógyszere.[5]

A méhek nosema-kórja[6] és a halak vesephaerosporosisa elleni szer.

Az Aspergillus fumigatus[7] nevű gombából állítják elő.

Méhek[szerkesztés]

A fumagillin az egyik legfontosabb méhegészségügyi probléma, a gyomorvész, más néven nosema-kór elleni szer. Az eredetileg antibiotikumként kifejlesztett fumagillint először Katznelson és Jamieson alkalmazta nosema-kór ellen 1952-ben.

A betegség okozója két egysejtű inracelluláris gomba: Európában a Nosema apis,[6] Ázsiában a Nosema ceranae;[8] utóbbi már Európában is feltűnt. Kísérletek során a parazita spóráival más rovart nem sikerült megfertőzni. A kórokozó a méhek középbelének hámsejtjeiben élősködik.

A fertőzött méhek klinikai tüneteket alig mutatnak, a potrohuk duzzad meg. Ürüléknyomok mutatkoznak kaptárszerte, valamint a röpdeszkán. Az erősen fertőzött méhek élettartama olykor felére csökken, ami tavasszal a család lassú fejlődését, nyáron elnéptelenedését idézheti elő. A garatmirigy működése is sérülhet, amelynek következtében a peték 15%-ából nem fejlődik életképes álca. A parazita legyengíti a méhek immunrendszerét, így azok más (pl. vírus-)fertőzésnek is ki vannak téve.

Élelmiszertermelő állatok számára antibiotikum adása évek óta tiltott az EU-ban, és így a fumagillin használata „sem javasolt”.

Halak[szerkesztés]

Kano és Fukui tudósított először a fumagillin sikeres alkalmazásáról a japán angolna (Anguilla japonica[9]) ún. BEKO-betegsége[10] ellen, 1982-ben. A betegséget a Pleistophora anguillarim nevű mikrosporidium okozza.

A myxosporeák[11] okozta halbetegségek közül az egyik legjelentősebb az úszóhólyag-gyulladás és az ennek következtében kialakuló vesephaerosporosis. A betegséget a C- és K-protozoon okozza. Előbbi a halak vérében, utóbbi az úszóhólyag falában élősködik.

A vizsgálatok szerint a fumigillin igen hatásos gyógyszer Sphaerosphora renicola ellen.

Készítmények[12][szerkesztés]

Eredeti formájában:

  • Flisint
  • Noceema-Fix

Diciklohexaminsó formájában:

  • Fumagilin-B
  • Fumidil-B
  • Nosem-X

Magyarországon nincs forgalomban fumagillin-tartalmú készítmény.[13]

Jegyzetek[szerkesztés]

  1. A maláriát ugyancsak protozoon okozza. A kutatásokról lásd Antiparasitic Activities of Novel, Orally Available Fumagillin Analogs (PubMed).
  2. Lásd pl. Besenyei Tímea, Pákozdi Angéla, Végvári Anikó, Szabó Zoltán, Szakanecz Zoltán: Az endothelsejtek, a leukocytamigráció, a kemokinek és az angiogenezis jelentősége a gyulladásos reumatológiai kórképekben
  3. Lásd METAP2 (angol Wikipédia).
  4. Microsporidiosis: alattomos, hasmenést okozó bélbetegség immunkárosodott (pl. AIDS-es) betegekben. Lásd Microsporidiosis (angol Wikipédia).
  5. Gabriella Agner; Andrea Gyórbíró; István Valkó; Lelle Vasvári-Debreczy; Anna Szabó; Gyula Farkas; Judit Halász; Benjámin Podányi; János Brlik; Kálmán Simon; Istvan Hermecz: Fumagillin hó és fény hatására történó bomlásának vizsgálata
  6. a b Nosema-kór vagy nozéma: a Nosema apis nevű kisspórás parazita okozta betegség. Lásd Nosema apis (angol Wikipédia).
  7. Lásd Aspergillus fumigatus (angol Wikipédia).
  8. Lásd Nosema ceranae (angol Wikipédia).
  9. Lásd Japanese eel (angol Wikipédia).
  10. BEKO-betegség: a halak izmainak fertőződése a Microsporidia csoportba tartozó egysejtűekkel.
  11. A nyálkaspórások közé tartozó parazita. Lásd Myxosporea (angol Wikipédia).
  12. Fumagillin (Drugs-About.com)
  13. Fumagillin (OGYI)

Források[szerkesztés]

További információk[szerkesztés]

Kapcsolódó szócikkek[szerkesztés]