Dezmopresszin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Desmopressin.svg
Dezmopresszin
IUPAC-név
(2S)-N-[(2R)-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-5-
(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]-1-
[(4R,7S,10S,13S,16S)-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-
(3-amino-3-oxopropyl)-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-
6,9,12,15,18-pentaoxo-13-(phenylmethyl)1,2-dithia-
5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]
pyrrolidine-2-carboxamide
Kémiai azonosítók
CAS-szám 16679-58-6
PubChem 5311065
DrugBank BTD00112
ATC kód H01BA02
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C46H64N14O12S2
Moláris tömeg 1069,22 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság változó; 0,08–0,6% (orális)
Biológiai
felezési idő
1,5–2,5 óra
Fehérjekötés 50%
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Jogi státusz Rx-only (US)
POM (UK)
Terhességi kategória B (US)
B2 (AU)
Alkalmazás intravénás, intramusculis, subcutan, intranasalis, orális

A dezmopresszin (INN: desmopressin) egy szintetikus gyógyszer, amely az antidiuretikus hormon (arginin vazopresszin) hatását utánozza. Nazális, intravénás és orális gyógyszerformákban kapható. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Desmopressinum néven hivatalos.

Kémia[szerkesztés]

A dezmopresszin (1-desamino-8-D-arginine vasopressin) az emberi vazopresszin hormon (egy kilenc aminosavból álló peptid) módosított formája.

A kettő közötti különbség abban áll, hogy a dezmopresszinben az első aminosav dezaminált és a nyolcas helyen álló arginin dextro és nem levo térállású.

Gyógyszerhatás[szerkesztés]

A dezmopresszin a V2 receptor-on köt a vese gyűjtőcsatornájában és növeli a vízvisszaszívást.

Az endotél sejtekben a V1a receptorokon kötve serkenti a VIII. faktor kibocsátását. A dezmopresszin lassabban bomlik, mint a rekombináns vazopresszin ezért ritkábban kell adagolni. Ezen kívül alig befolyásolja a vérnyomást, míg a vazopresszin arteriális hipertenziót okozhat.

Felhasználás[szerkesztés]

A dezmopresszint centrális diabetes insipidusban szenvedő betegeknek adják a vizeletmennyiség csökkentése érdekében, valamint véralvadási zavarokban szenvedőknek (von Willebrand betegség, enyhe hemophilia A és trombocitopénia) a von Willebrand faktor és a VIII-as faktor mennyiségének növelése érdekében.

Mellékhatások[szerkesztés]

  • fejfájás
  • arcpír
  • émelygés

Források[szerkesztés]

  • Leissinger C, Becton D, Cornell C Jr, Cox Gill J (2001. május). „High-dose DDAVP intranasal spray (Stimate) for the prevention and treatment of bleeding in patients with mild haemophilia A, mild or moderate type 1 von Willebrand disease and symptomatic carriers of haemophilia A”. Haemophilia 7 (3), 258–266. o. PMID 11380629.