Bizoprolol

Bizoprolol
IUPAC-név
(RS)-1-{4-[2-(1-metiletoxi)etoximetil]fenoxi}-3-(1-metiletilamino)propán-2-ol
Kémiai azonosítók
PubChem	2405
ChemSpider	2312
EINECS-szám	613-980-5
DrugBank	APRD00257
KEGG	C06852
ChEBI	3127
ATC kód	C07AB07
Gyógyszer szabadnév	bisoprolol
InChIKey	VHYCDWMUTMEGQY-UHFFFAOYSA-N
UNII	Y41JS2NL6U
ChEMBL	CHEMBL645
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C18H31NO4
Moláris tömeg	325,44 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	>90%
Metabolizmus	máj
Biológiai felezési idő	9-12 óra
Kiválasztás	vese
Terápiás előírások
Jogi státusz	receptköteles
Terhességi kategória	C (US)
	C (AU)
Alkalmazás	orális

A bizoprolol a béta-blokkolók csoportjába tartozó hatóanyag.

Hatása

A bizoprolol a hidrofil/lipofil skála középen helyet foglaló magas $\beta _{1}$-szelektivitással rendelkező adrenoreceptor-blokkoló, ami sem intrinsic stimuláló aktivitással (ISA), klinikailag jelentősen nem membránstabilizál. Igen csekély aktivitást mutat a $\beta _{2}$-receptorokhoz mind a bronchusok-, mind az erek, mind az anyagcserében érintett $\beta _{2}$-receptorokon, így a bizoprolol sem a légúti ellenállásra, sem a $\beta _{2}$-mediált anyagcsere-folyamatokra nincs hatással.

$\beta _{1}$-szelektivitása túlterjed a terápiás dózistartományon. A bizoprololnak nincs kifejezett negatív inotróp(en) hatása. A bizoprolol maximális hatását az orális bevételtől számított 3-4 óra múlva éri el. Plazma eliminációs féléletideje 10-12 óra, ennek köszönhetően napi egyszeri adagolás mellett 24 órás hatástartammal rendelkezik. Maximális vérnyomáscsökkentő hatását a bizoprolol általában 2 hét után éri el. Amennyiben olyan koszorúér-betegségben szenvedő betegeknek, akiknek nincs krónikus szívelégtelenségük, akutan adják, a bizoprolol csökkenti a szívfrekvenciát és a verőtérfogatot, ebből eredően pedig a szívteljesítményt és az oxigénfogyasztást. A krónikus kezelés során a kezdetben emelkedett perifériás rezisztencia csökken. Többek között a plazma renin-aktivitás csökkentésével magyarázzák a béta-blokkolók antihipertenzív hatását. A bizoprolol a szív ß-receptorainak blokádján keresztül gátolja a szimpato-adrenerg aktivációra adott választ. Ez a szívfrekvencia és a kontraktilizás csökkenését, ezen keresztül pedig a szívizomzat oxigénfogyasztásának csökkenését eredményezi. Az angina pectoris alapját képező koszorúér-betegségben ezt a hatást célszerű elérni.

A bizoprololnak a propranololhoz hasonló helyi érzéstelenítő tulajdonsága van.

Farmakokinetika

Felszívódása, hasznosulása kb. 90%-os. Hatástartama 24 órás.

A májban részben inaktív metabolittá alakul, majd a veséken keresztül választódik ki, részben a veséken keresztül ürül, változatlan formában.

Készítmények

• BISOBLOCK
• BISOGAMMA
• BISOGEN
• BISOPROLOL HEXAL
• BISOPROLOL SANDOZ
• BISOPROLOL-RATIOPHARM
• Concor (Merck)
• Concor Plus (bizoprolol + hidroklorotiazid)
• CONCOR COR
• Lodoz (Merck)
• Coviogal (TEVA)

További információk

• Bisoprolol-Merck (angol)