Amlodipin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
(±)-Amlodipine Enantiomers Structural Formulae.png
Amlodipin
IUPAC-név
(RS)-3-ethyl-5-methyl-2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-
chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-3,5- pyridinedicarboxylate benzenesulfonate
Kémiai azonosítók
CAS-szám 88150-42-9
PubChem 2162
DrugBank APRD00520
ATC kód C08CA01
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C20H25ClN2O5
Moláris tömeg 408,879 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 64 – 90%
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
30 – 50 óra
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Jogi státusz Rx-only (US)
POM (UK)
Terhességi kategória C (US)
C (AU)
Alkalmazás orális

Az amlodipin (INN: amlodipine) (C20H25ClN2O5) gátolja a kalcium-ionok beáramlását a sejtmembránon keresztül a szívizomsejtekbe és az erek simaizomsejtjeibe (ún. lassú kalcium-csatorna blokkoló). A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Amlodipini besilas néven hivatalos.

Gyógyszerhatás[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Vérnyomáscsökkentő hatását az erek simaizomzatának direkt relaxálása révén fejti ki. Antianginás hatásának mechanizmusa nem teljesen ismert, a teljes iszkémiás terhelés csökkenése valószínűleg két hatásra vezethető vissza;

  1. Tágítja a periferiás arteriolákat és ezáltal csökkenti a teljes periferiás ellenállást. Mivel nem okoz reflex-tachycardiát, a szívizom energiafelhasználása és oxigénigénye csökken.
  2. Feltehetően tágítja a fő koszorúsereket és a coronaria-arteriolákat mind az egészséges, mind az iszkémiás területeken. Az erek dilatációja növeli a szívizomzat oxigénellátását a coronariák spazmusa esetén (Prinzmetal vagy variáns angina).

Hypertoniás betegekben az amlodipin napi egyszeri adagja klinikailag szignifikáns mértékben 24 órán át csökkenti a vérnyomást mind fekvő, mind álló helyzetben. A hatás lassan alakul ki, ezért akut hypotonia kialakulása nem jellemző. Angina pectorisban az amlodipin napi egyszeri adagja növeli a beteg terhelhetőségét, csökkenti az anginas rohamok gyakoriságát és a nitroglicerin szükségletet, terhelés során növeli az angina, illetve az 1 mm-es ST depresszió felléptéig eltelt időtartamot. Nincsenek káros metabolikus hatásai, a plazmalipideket nem befolyásolja, diabetes mellitusban, köszvényben, továbbá asthma bronchialeban szenvedő betegeknek is adható.

Javallatok[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

  • hipertónia
  • stabil angina pectoris
  • vazospasztikus angina pectoris

Készítmények[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

  • Agen (Zentiva )
  • Amlipin (Teva)
  • Amlodep (Extractumpharma)
  • Amlodigamma (Wörwag Pharma)
  • Amlodipin 1a Pharma (1a Pharma)
  • Amlodipin Bril (Proline Medical)
  • Amlodipin Goodwill (Goodwill Pharma)
  • Amlodipin Hexal (Sandoz Hungária)
  • Amlodipin-Ratiopharm (Ratiopharm)
  • Amlodowin (Chinoin)
  • Amlozek (Adamed)
  • Caduet (Pfizer)
  • Cardilopin (Egis)
  • Lisonorm (Richter)
  • Normodipine (Richter)
  • Norvasc (Pfizer)
  • Tenox (Krka)