Zolpidem

Zolpidem
IUPAC név
N,N,6-trimethyl-2-(4-methylphenyl)- imidazo(1,2-a)pyridine-3-acetamide
Azonosítók
CAS-szám	82626-48-0
ATC kód	N05CF02
PubChem	5732
DrugBank	APRD00095
Kémiai adatok
Képlet	C19H21N3O
Moláris tömeg	307,395 g/mol
SMILES	Cc1ccc(cc1)c1nc2ccc(C)cn2c1CC(=O)N(C)C
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	70% (oral) 92% bound in plasma
Metabolizmus	máj CYP34A
Felezési idő	2 - 2,6 óra
Kiválasztás	56% Vese 34% széklet
Terápiás előírások
Terhességi kategória	B3(AU) B(US)
Jogi státusz	Schedule IV(US) Class C / POM (UK)
Alkalmazás	Oral

A zolpidem imidazopiridin csoportba tartozó altató, ami kémiailag mind a benzodiazepinektől, mind egyéb altató- és nyugtatószerektől különbözik.

Hatása

Specifikus agonista hatást fejt ki a GABAA-receptoron elhelyezkedő omega-1 kötési helyen, melyet benzodiazepin-1 alegységnek is neveznek. Míg a benzodiazepinek nem szelektív módon kötődnek az omega receptor mindhárom alegységéhez, a zolpidem elsősorban az omega-1 alegységhez mutat affinitást. E receptor változást indukál a klorid ioncsatornákban, és ezáltal kiváltja a zolpidem specifikus szedatív hatását. Az omega1 receptorok a központi idegrendszer számos helyén megtalálhatók: elsősorban a senso-motoros cortexben, valamint a substantia nigra pars reticulata, cerebellum str. moleculare, bulbus olfactorius, ventralis thalamicus komplex, pons, colliculus inferior, globus pallidus területén. Ez a viszonylagos szelektivitás lehet a magyarázata annak, hogy a zolpidem izomrelaxans és anticonvulsiv tulajdonsággal alig rendelkezik, valamint, hogy az alvás során a III-as és IV-es stádiumot (mély alvás) változatlan formában megőrzi. A zolpidem az elalvási időt és a felébredések számát csökkenti, növeli a teljes alvásidőt, a REM/nonREM arányt csak kevéssé befolyásolja, így az alvás szerkezete a fiziológiáshoz hasonlóvá válik. Ezek a hatások tipikus EEG eredményekkel is igazolhatók, melyek különböznek a benzodiazepineknél mért értékektől. Az egyes alvási fázisok relatív időtartamát vizsgálva igazolták, hogy a zolpidem megőrzi az alvás szerkezetét. Egy éves tartamot meghaladó követéses vizsgálatokban sem észleltek ún. rebound insomniát, vagy megvonásos tüneteket.

Jellemzői

Az üres gyomorból jól és gyorsan felszívódik. Hipnotikus hatása 5-60 perc után jelentkezik, a legtöbb esetben 10-15 perc elteltével. Hamar kialakul a maximális vérkoncentráció. Főleg nagyobb mennyiségű étel fogyasztása jelentősen megnyújthatja a felszívódás idejét, sebességét, és lecsökkentheti a hatóanyag csúcskoncentrációját a vérben. Terápiás adagja általában 10 mg, maximum 20 mg. A halálos adag magas, 400 mg-os dózist is túléltek. A vegyület a májban 7-8 óra alatt teljesen metabolizálódik (10 mg esetén). Központi idegrendszeri depresszánsok (alkohol, nyugtatók, altatók) fokozzák a hatását, beleértve a légzésdeprimáló hatást is. A tipikus hipnotikus hatáson kívül (bódultság, egyensúlyzavar, szedáltság) a fényérzékenységet lehet még megemlíteni,illetve némely esetben pszichés reakciók is megfigyelhetőek (túl hangos, gyors beszéd, felfokozott idegállapotok),esetleg képzelgések,hallucinációk is.

Mellékhatásai

Mellékhatásai főleg akkor jelentkeznek, ha a javasolt egyszeri dózist túllépik, ha nem biztosítják a gyors elalvás lehetőségét, illetve 7-8 óránál kevesebbet fordítanak alvásra. Ezen mellékhatások a következők lehetnek: Álmosság, szédülés, fejfájás, emlékezetkiesés, kettőslátás, koncentrálóképesség csökkenése, depresszió, bradikardia.

Jegyzetek

Ez a szócikk részben vagy egészben a Zolpidem című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.