Vardenafil

Vardenafil
IUPAC név
4-[2-ethoxy-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonyl-phenyl]- 9-methyl-7-propyl- 3,5,6,8-tetrazabicyclo[4.3.0] nona-3,7,9-trien-2-one
Azonosítók
CAS-szám	224785-90-4
ATC kód	G04BE09
PubChem	110634
DrugBank	APRD00699
Kémiai adatok
Képlet	C23H32N6O4S
Moláris tömeg	488,604 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	15%
Fehérjekötés	95%
Metabolizmus	máj (CYP3A4)
Felezési idő	4–5 óra
Kiválasztás	epe
Terápiás előírások
Terhességi kategória	(AU) (US) B3 (Au), B (U.S.)
Jogi státusz	Prescription Only (S4)(AU) POM(UK) receptköteles(US)
Alkalmazás	orális

A vardenafil az erektilis dysfunctioban szenvedő férfiak orális kezelésére szolgáló gyógyszer. Természetes körülmények között, azaz szexuális ingerre helyreállítja a zavart erekciós működést a penis vérátáramlásának fokozása révén.

A penis erekciója haemodynamikai folyamat. A szexuális stimulus nitrogén oxid felszabadulásához vezet. Aktiválja a guanil cikláz enzimet, amely a ciklikus guanozin monofoszfát (cGMP) szintjének emelkedéséhez vezet a corpus cavernosumban. Ez viszont simaizom ellazulást okoz, ami lehetővé teszi a fokozott vérbeáramlást a penisbe. A cGMP szintjét a guanil cikláz révén a szintézis üteme illetve a cGMP lebomlásának mértéke szabja meg a hidrolizáló foszfodieszterázok (PDE) útján.

A vardenafil a cGMP-re specifikus 5 típusú foszfodieszteráz hatásos és szelektív gátlója, amely a corpus cavernosumban a legjelentősebb PDE. A vardenafil a PDE5 gátlása révén hatékonyan fokozza az endogén nitrogén oxid hatását a corpus cavernosumban. Amikor a szexuális stimulus hatására nitrogén oxid szabadul fel, a PDE5 gátlása emelkedett cGMP szintekhez vezet a corpus cavernosumban. Ezért szükséges a szexuális stimulus, hogy a vardenafil kedvező terápiás hatását kifejthesse.

Védjegyezett nevű készítmények

• Levitra