Triamterén
 |
|
|
Triamterén
|
|
| IUPAC név | |
| 6-fenilpteridin-2,4,7-triamin | |
| Azonosítók | |
| CAS-szám | 396-01-0 |
| ATC kód | C03DB02 |
| PubChem | 5546 |
| DrugBank | APRD00079 |
| Kémiai adatok | |
| Képlet | C12H11N7 |
| Moláris tömeg | 253,263 g/mol |
| Fizikai adatok | |
| Olvadáspont | 316 °C |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 30-70% |
| Fehérjekötés | 67% |
| Metabolizmus | hidroxitriamterénné egyesül |
| Felezési idő | 1-2 óra, aktív metabolit 3 óra |
| Kiválasztás | vese <50%, 21% változatlanul |
| Terápiás előírások | |
| Terhességi kategória |
D(US) |
| Jogi státusz | |
| Alkalmazás | szájon át |
A triamterén (INN: triamterene) sárga kristályos por (op. 316°C). Vízben és etanolban alig, ammónia és NaOH híg vizes oldatában, valamint dimetilformamidban oldódik.
Káliumvisszatartó vízhajtó. Más (vérnyomáscsökkentőként vagy ödéma ellen adott) vízhajtókkal együtt alkalmazzák.
Bár véletlen besorolásos kontrollos vizsgálat nem erősítette meg a hatékonyságát, a triamterént alkalmazzák Ménière-betegség[1] ellen is.
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Triamterenum néven hivatalos.
Tartalomjegyzék |
Hatásmód [szerkesztés]
Az epiteliális nátriumcsatornák (ENaC) gátlásával hat. Ezek a csatornák a vese gyűjtőcsatornájának belső oldalán találhatók, valószínűleg ligandvezéreltek[2] (működésük még nem teljesen tisztázott), és a H+-, Li+- és Na+-ionok számára átjárhatóak. A teljes nátriumvisszaszívás 1–2%-a itt történik. A nátriumkoncentráció szabályozza a szervezet vízháztartását. (A vízhajtók nem a vizeletkiválasztást növelik, hanem a sókiválasztást. A sókoncentráció csökkenésének a következménye a megnövekedett vizeletkiválasztás.)
A triamterén gátolja az Na+-ionok átjutását a csatornán, ezáltal a K+-ionok Na+-ionokra cserélődését. (Ezen felül a H+-kiválasztást is, azt a mechanizmust, mellyel a szervezet a savfeleslegtől megszabadul.)
A csatorna működését az aldoszteron vezérli, a triampterén azonban az amiloridhoz hasonlóan az aldoszterontól függetlenül hat (ellentétben pl. a spironolaktonnal, mely az aldoszteron hatását gátolja).
Mellékhatások, ellenjavallatok [szerkesztés]
Legfontosabb mellékhatás lehet a hiperkalémia[3], ezért nem ajánlott más kálium-megtartó szerekkel kombinálni.
Gyenge folsav antagonista, ezért növeli a fejlődési rendellenesség veszélyét, különösen a terhesség elején[4].
A vér emelkedett húgysavtartalmát okozhatja, ami hosszabb távon köszvényhez vezet. Vesekövet okozhat részben közvetlen, részben a kalcium-oxalát[5] kristályosodása révén. Krónikus vesebetegség esetén ezért (és a hiperkalémia veszélye miatt) ellenjavallt.
Súlyos májbetegség esetén fokozott figyelem szükséges.
Cukorbetegeknek nem ajánlott, mert befolyásolhatja a vércukor-szabályozást: okozhatja a vércukorszint leesését, de a cukorbetegség súlyosbodását is.
Doppingszer [szerkesztés]
A többi vízhajtóhoz hasonlóan tiltott doppingszer[6].
A sportolók szervezetében nincs felesleges folyadék. A vízhajtók a(z esetleg hőségben folytatott) megerőltető fizikai aktivitással együtt kiszáradáshoz, hypovolaemiához[7], izomgörcsökhöz és alacsony ortosztatikus[8] vérnyomáshoz vezethetnek[9].
2006-ban Serene Ross amerikai atlétanőt két évre eltiltották hidroklorotiazid (kalcium-visszatartó vízhajtó) és triamterén használata miatt[10].
Készítmények [szerkesztés]
Magyarországon nincs[11], de a nemzetközi gyógyszerkereskedelemben nagyon sok triamteréntartalmú szer van forgalomban[12] mind önállóan, mind kombinációban.
Jegyzetek [szerkesztés]
- ↑ Morbus Ménière (Vitalitás betegségenciklopédia)
- ↑ Epithelial Sodium Channel: A Ligand-Gated Channel? (Nephron Physiology)
- ↑ A kálium-szint túlzott emelkedése, mely veszélyes szívritmuszavarokat és akár hosszabb ideig tartó tachycardiát okozhat.
- ↑ Rizikófaktorok a terhesség alatt (InforMed)
- ↑ Lásd oxálsav.
- ↑ A Kormány 99/2007.(V. 8.) rendelete a sportbeli dopping elleni nemzetközi egyezmény kihirdetéséről
- ↑ A vér kórosan lecsökkent mennyisége.
- ↑ Álló testhelyzetben mért.
- ↑ Elektrolit anyagcsere (Technische Universität, München)
- ↑ Doping Suspensions (USATrack&Field)
- ↑ Triamterene (OGYI)
- ↑ Triamterene (DrugsAbout.com)
Források [szerkesztés]
- Dyrenium (Hivatalos honlap)
- Triamteren (Pharmacy Codes)
- TRIAMTERENUM Triamterén (OGYI)
További információk [szerkesztés]
- dr. Radó János: Stroke, a hirtelen csapás (Hypertonia és a kardivaszkuláris rendszer, 2009/3, 23. oldal: A sóhajtó vízhajtó – avagy a vízhajtók szerepe a magasvérnyomás-betegségben)
- Bán Erika-Gyöngyi, Dóczi K. Zoltán: Orvosi gyógyszertan
Kapcsolódó szócikkek [szerkesztés]
- Vese
- Vizelethajtó gyógyszerek
- Doppingvétség miatt eltiltott sportolók listája
- Ez a szócikk részben vagy egészben a Triamterene című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.
- Ez a szócikk részben vagy egészben a Potassium-sparing diuretic című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.
- Ez a szócikk részben vagy egészben a Ménière's disease című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.
- Ez a szócikk részben vagy egészben az Epithelial sodium channel című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.
- Ez a szócikk részben vagy egészben a Hyperkalemia című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.
- Ez a szócikk részben vagy egészben a Hypovolemia című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.
|
||||||||||||||||||||
