Thalidomid

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Thalidomide-2D-skeletal-wavy.svg
1 : 1 keverék (racemát)
IUPAC név
(RS)-2-(2,6-dioxopiperidin-3-il)-1H-izoindol-1,3(2H)-dion
Azonosítók
CAS-szám 50-35-1
ATC kód L04AX02
PubChem 5426
DrugBank DB01041
Kémiai adatok
Képlet C13H10N2O4 
Moláris tömeg 258,23 g/mol
SMILES c1ccc2c(c1)C(=O)N(C2=O)C3CCC(=O)NC3=O
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság  ?
Fehérjekötés 55% az (+)-R, 66% az (–)-S enantiomer
Metabolizmus Hepatic (CYP2C19)
Felezési idő 5 és 7 óra között
Kiválasztás  ?
Terápiás előírások
Terhességi kategória

X(AU) X(US)

Jogi státusz

receptköteles

Alkalmazás szájon át

A thalidomid (INN: thalidomide) csontvelőrák és lepra elleni gyógyszer.

Az ötvenes évek végén jelent meg Nyugat-Németországban Contergan néven, mint recept nélkül kapható nyugtató. 1961-ben visszavonták, mivel súlyos fejlődési és idegrendszeri károsodást okozott. Sokan a modern idők egyik legnagyobb orvosi tragédiájának tartják.

Tartalomjegyzék

Története [szerkesztés]

1957–1961 között sok országban forgalmazták. 1958-tól hirtelen megnőtt a végtag nélküli ill. fejletlen végtaggal született újszülöttek száma (phocomelia). Az áldozatok számát 10 000–20 000 főre becsülik. Az 1980-as években kiderült, hogy a racém formában gyártott szernek csak az egyik enantiomere okoz rendellenességet[1]. Az utóbbi idők felfedezése, hogy az emberi szervezetben az enantiomerek egymásba tudnak alakulni[2].

A tragédia után megszigorították a gyógyszerek forgalomba hozását. Csak a hatékony enantiomer kerülhet a készítménybe[3], és külön meg kell vizsgálni a gyógyszerek hatását terhes nőkre.

1964-ben a Jeruzsálemi Héber Egyetem kórházában felfedezték, hogy a szer javít a leprában szenvedő betegek állapotán. Azóta felújult az érdeklődés az anyag iránt. 1998-ban az FDA[4] is jóváhagyta a szer lepra elleni használatát.


1962: Frances Oldham Kelsey, az FDA[4] felügyelője díjat vesz át John F. Kennedytől a thalidomid USA-beli forgalmazásának megakadályozásáért.

Forrás [szerkesztés]

Fordítás [szerkesztés]

Ez a szócikk részben vagy egészben a Thalidomide című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a szócikk részben vagy egészben a Phocomelia című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.

Jegyzetek [szerkesztés]

  1. Szántay Csaba: Gyógyszereink és a szimmetria Mindentudás Egyeteme, videó. A Conterganról szóló rész 9:20 és 11:00 között van. Írott változat ugyanezen a linken.
  2. Hollósi Miklós: Barangolások a kiralitás birodalmában
  3. Mindentudás Egyeteme, videó 11:00 és 12:20 között
  4. ^ a b Food and Drug Assistance, USA, honlap.