Szertralin

Szertralin
IUPAC név
(1S)-cis-4-(3,4-dichlorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro- N-methyl-1-naphthalenamine
Azonosítók
CAS-szám	79617-96-2
ATC-kód	N06AB06
PubChem	68617
DrugBank	APRD00175
Kémiai adatok
Képlet	C17H17Cl2N
Moláris tömeg	306,229 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	44%
Metabolizmus	N-demetilálás (máj)
Felezési idő	~26 óra
Kiválasztás	vese
Terápiás előírások
Terhességi kategória	(AU) (US) C
Jogi státusz	receptköteles
Alkalmazás	orális

A szertralin, egy tetrahidronaftilamin származék, aminek antidepresszív hatása az idegvégződések szerotonin (5-HT) újrafelvételének gátlásán alapul. A szertralin egy szelektív szerotoninvisszavétel-gátló (SSRI) antidepresszánsok csoportjába tartozó gyógyszer.

Hatása

Szelektíven növeli a központi idegrendszeri szerotonerg szinapszisokban a mediátor szintjét, annak praeszinaptikus újrafelvételének gátlása útján. A noradrenalin és dopamin visszavételét alig befolyásolja. Terápiás adagokban gátolja a humán vérlemezkék szerotonin felvételét. Egészséges önkénteseken szedatív hatása nem volt, a pszichomotoros teljesítményt nem befolyásolta. A szerotonin felvétel szelektív gátlásának köszönhetően a katekolaminerg aktivitást nem fokozza. A szertalinnak nincs affinitása a muszkarin (kolinerg), szerotoninerg, dopaminerg, adrenerg, hisztaminerg, GABA és benzodiazepin receptorokhoz. Ennek megfelelően, a szertralin nem fejt ki cardiotoxikus, szedatív, ill. antikolinerg hatást. Állatkísérletekben a szertralin tartós adagolása - hasonlóan egyéb antidepresszívumokhoz - az agy noradrenerg receptorainak "downregulációját" okozta. A triciklikus antidepresszívumoktól eltérően súlygyarapodást depresszió és OCD indikációban végzett kontrollált klinikai vizsgálatokban nem okozott, néhány beteg esetében súlycsökkenést észleltek. Szomatikus vagy pszichés függőséget nem okoz.

Javallatok: depresszió, szorongás, pánikbetegség, krónikus fájdalom, kényszerbetegség. Tilos MAO- (monoamino oxidáz) gátlókkal együtt alkalmazni!

Hatása 2-4 hét szedés után jelentkezik.

Lehetséges mellékhatások

Szájszárazság, fokozott izzadás, szédülés, remegés, hasmenés vagy lágy széklet, emésztési zavarok, hányinger, émelygés, étvágytalanság, álmatlanság vagy aluszékonyság, szexuális zavarok (a libidó csökkenése, ill. férfiaknál késleltetett ejakuláció), depressziósoknál az öngyilkossági hajlam fokozódása, továbbá érzelmi elsivárosodás.

Készítmények

• Asentra
• Serlift
• Sertadepi
• Sertagen
• Sertralin Hexal
• Sertralin-Ratiopharm
• Stimuloton
• Zoloft

Forrás

• Fürst Zsuzsanna (szerk): Farmakológia, Medicina, Budapest, 2001.