Oseltamivir

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából.

Oseltamivir
IUPAC név
(3R,4R,5S)-4-acetylamino-5-amino- 3-(1-ethylpropoxy)-1-cyclohexene- 1-carboxylic acid ethyl ester
Azonosítók
CAS-szám	196618-13-0
ATC kód	J05AH02
PubChem	65028
DrugBank	APRD01148
Kémiai adatok
Képlet	C16H28N2O4
Moláris tömeg	312,4 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	75%
Metabolizmus	máj GS4071
Felezési idő	6–10 óra
Kiválasztás	vese (GS4071)
Terápiás előírások
Terhességi kategória	(AU) (US) B1 (Australia), C (U.S.)
Jogi státusz	Prescription Only (S4)(AU) POM(UK) receptköteles(US)
Alkalmazás	orális

Az oseltamivir foszfát az aktív metabolit előanyaga (pro-drug). Az aktív metabolit az influenza vírus neuraminidáz-enzimeinek szelektív gátlója, ezek az enzimek a virion felszínén található glikoproteinek. A vírus neuraminidáz enzim elengedhetetlenül szükséges az újonnan keletkezett vírus részecskék fertőzött sejtekből történő kiszabadulásához és a fertőző vírus további terjedéséhez a szervezetben. Az oseltamivir karboxilát gátolja mind az influenza A mind az influenza B neuraminidázát in vitro. Az orálisan adott oszeltamivir gátolja az influenza A és B vírus replikációját és patogenitását in vivo, állatokon kísérletesen előidézett influenza fertőzésben, olyan vérszint mellett, amelyet emberen naponta kétszer adott 75 mg oseltamivirrel érnek el.

Az oseltamivir influenza A és B elleni antivirális aktivitását igazolja az egészséges önkénteseken kísérletesen előidézett influenza elleni hatás.

[szerkesztés] Készítmények

Tamiflu

m · v · sz Vírusfertőzések gyógyszerei (J05A, S01AD és D06BB)

Herpeszvírusok gyógyszerei aciklovir • cidofovir • docosanol • famciclovir • fomivirsen • foscarnet • ganciclovir • idoxuridine • penciclovir • trifluridine • tromantadine • valaciclovir • valganciclovir • vidarabine Influenzavírusok gyógyszerei amantadine • arbidol • oseltamivir • peramivir • rimantadine • zanamivir Retrovírusok gyógyszerei: (NRTI) abacavir • didanosine • emtricitabine • lamivudine • stavudine • zalcitabine • zidovudine Retrovírusok gyógyszerei: (NtRTI) tenofovir Retrovírusok gyógyszerei: (NNRTI) efavirenz • delavirdine • nevirapine • loviride Retrovírusok gyógyszerei: Proteázgátlók  amprenavir • atazanavir • darunavir • fosamprenavir • indinavir • lopinavir • nelfinavir • ritonavir • saquinavir • tipranavir Retrovírusok gyógyszerei: Fúziógátlók enfuvirtide Egyéb vírusellenes szerek adefovir • fomivirsen • imiquimod • inosine • interferon • pleconaril • podophyllotoxin • ribavirin • viramidine • HIV (maraviroc)