Metadon

Metadon
IUPAC név
(RS)-6-dimetilamino-4,4-difenil-heptán-3-on
Azonosítók
CAS-szám	76-99-3
ATC-kód	N02AC52 N07BC02, R05DA06
PubChem	4095
DrugBank	APRD00485
Kémiai adatok
Képlet	C21H27NO
Moláris tömeg	309,445 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	40-80(-92)
Metabolizmus	máj
Felezési idő	24-36 óra
Kiválasztás	vizelet
Terápiás előírások
Terhességi kategória	(AU) (US) újszülött légzését gátolja
Jogi státusz	Class A(UK) Schedule II(US)
Függőségi potenciál	erős!
Alkalmazás	orális, intravénás

A metadon (INN: methadone) egy difenilheptán származék. Hatásspektruma lényegében a morfinhoz hasonló. Ekvivalens adagokban annál erősebb és hosszabb hatású. A metadon egy szintetikus opioid, fájdalom- és köhögéscsillapító, 1937-ben állította elő először Max Bockmühl és Gustav Ehrhart német kutató. Függőséget okoz, de elvonási tünetek csak 2-4 nap elteltével jelentkeznek, és rendszerint enyhék. Kereszt-tolerancia révén eredményesen csökkenti a heroin megvonásakor keletkező súlyos tüneteket, ezért alkalmazzák elvonókúrák során (Dole-Nyswander módszer).

Hatása

Az agyban szelektíven kötődik az opioid-specifikus receptorokhoz. Az endogén fájdalomcsillapítás rendszerét stimulálva a fájdalomérzékelést és a fájdalomérzet vezetését szabályozza. Fő terápiás hatása a fájdalomcsillapítás, de szedativum is. Egyéb opiátok elvonási tüneteit tartósan szupprimálja. Gyógyszerfüggőség illetve abstinentia-szindróma lassabban alakul ki, az opiátokhoz képest kevésbé súlyos tünetekkel. Csökkenti a corticalis lebeny érzékenységét, gátolja az ide futó thalamo-corticalis pályák ingerületvezetését, a poliszinaptikus transmissziót, csökkenti a perifériás fájdalomérző receptorok ingerlékenységét. Az agytörzsre is gátló hatást gyakorol (szedativ), a nyúltvelői vegetatív központok, különösen a légző- és köhögési központ ingerlékenységét csökkenti. További centrális hatások: pupillák szűkülete, hányinger, antidiuretikus hatás. Perifériás hatása a fokozott simaizom-tónus, ezáltal gátolt a gyomor, az epe és a húgyhólyag ürülése, a bélpasszázs ideje nő.

Terápia

A pácienseket először metadonra állítják át, majd fokozatosan csökkentve az adagot teljesen megszüntetik a kábítószer adását.

Másik alkalmazási mód a hosszú távú fenntartó metadon kezelés. Ilyenkor nem csökkenő, hanem állandó, beállított adagot kap a függőségben szenvedő beteg. Ez éveken, évtizedeken keresztül is tarthat. Bár a függőséget ez nem szünteti meg, mégis sok előnye van az ilyen alkalmazásnak is:

• az ily módon „konvertált” függőség kisebb egészségügyi problémákat okoz, mint az eredeti
• ebből adódóan kisebbek a betegellátás költségei
• mindig ismert összetételű anyaghoz jut a beteg, így nem áll fenn a véletlen túladagolás veszélye
• a szert elérhető áron (és nem mellékesen: legálisan) tudja beszerezni, így nem lehetetlenül el anyagilag, és nem kényszerül bűncselekményekkel előteremteni a drog árát
• az anyag ellenértéke nem a kábítószermaffiát gazdagítja.

Külső hivatkozás

Methadone betegtájékozató

A metadon szubsztituciós kezelés

Készítmények

• Depridol