Metadon

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
(Methadone szócikkből átirányítva)
Methadone.svg
Metadon
IUPAC-név
(RS)-6-dimetilamino-4,4-difenil-heptán-3-on
Kémiai azonosítók
CAS-szám 76-99-3
PubChem 4095
DrugBank APRD00485
ATC kód N02AC52, N07BC02, R05DA06
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Moláris tömeg 309,445 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 40-80(-92)
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
24-36 óra
Kiválasztás vizelet
Terápiás előírások
Jogi státusz Schedule II (US)
Class A (UK)
Terhességi kategória újszülött légzését gátolja
Függőségi potenciál erős!
Alkalmazás orális, intravénás

A metadon (INN: methadone) egy szintetikus opioid, fájdalom- és köhögéscsillapító. Hatásspektruma lényegében a morfinhoz hasonló. Ekvivalens adagokban annál erősebb és hosszabb hatású. Függőséget okoz, de elvonási tünetek csak 2–4 nap elteltével jelentkeznek, és rendszerint enyhék. Kereszt-tolerancia révén eredményesen csökkenti a heroin megvonásakor keletkező súlyos tüneteket, ezért alkalmazzák elvonókúrák során (Dole-Nyswander módszer).

Difenilheptán-származék. 1937-ben állította elő először Max Bockmühl(en) és Gustav Ehrhart(en) német kutató.

Hatása[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Az agyban szelektíven kötődik a μ-opioid receptorokhoz(en). A szervezet saját fájdalomcsillapítási rendszerét stimulálja, a fájdalomérzékelést és a fájdalomérzet vezetését szabályozza. Fő terápiás hatása a fájdalomcsillapítás, de nyugtató is. Egyéb opiátok elvonási tüneteit tartósan gátolja. Gyógyszerfüggőség illetve elvonási tünetek lassabban alakulnak ki, és ezek az opiátokhoz képest kevésbé súlyosak. Csökkenti a corticalis lebeny érzékenységét, gátolja az ide futó thalamo-corticalis pályák ingerületvezetését, a poliszinaptikus transmissziót, csökkenti a perifériás fájdalomérző receptorok ingerlékenységét. Az agytörzsre is gátló hatást gyakorol (szedativ), a nyúltvelői vegetatív központok, különösen a légző- és köhögési központ ingerlékenységét csökkenti. További centrális hatások: pupillák szűkülete, hányinger, antidiuretikus hatás. Perifériás hatása a fokozott simaizom-tónus, ezáltal gátolt a gyomor, az epe és a húgyhólyag ürülése, a bélpasszázs ideje nő.

Elvonási terápia[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

A pácienseket először metadonra állítják át, majd fokozatosan csökkentve az adagot teljesen megszüntetik a kábítószer adását.

Másik alkalmazási mód a hosszú távú fenntartó metadon kezelés. Ilyenkor nem csökkenő, hanem állandó, beállított adagot kap a függőségben szenvedő beteg. Ez éveken, évtizedeken keresztül is tarthat. Bár a függőséget ez nem szünteti meg, mégis sok előnye van az ilyen alkalmazásnak is:

  • az ily módon „konvertált” függőség kisebb egészségügyi problémákat okoz, mint az eredeti
  • ebből adódóan kisebbek a betegellátás költségei
  • mindig ismert összetételű anyaghoz jut a beteg, így nem áll fenn a véletlen túladagolás veszélye
  • a szert elérhető áron (és nem mellékesen: legálisan) tudja beszerezni, így nem lehetetlenül el anyagilag, és nem kényszerül bűncselekményekkel előteremteni a drog árát
  • az anyag ellenértéke nem a kábítószermaffiát gazdagítja.

Készítmények[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Magyarországon:[1]

  • DEPRIDOL tabletta
  • METADON-EP 5 mg tabletta
  • METADON-EP 20 mg tabletta

Jegyzetek[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

  1. Methadone (OGYI)

További információk[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Forrás[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]