Lazofoxifen

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Lasofoxifene.png
Lazofoxifen
IUPAC-név
(5R,6S)-6-fenil-5-[4-(2-pirrolidin-1-ilethoxi)fenil]-5,6,7,8-tetrahidronaftalén-2-ol
Kémiai azonosítók
CAS-szám 180916-16-9
PubChem 216416
ChemSpider 187585
ATC kód G03XC03
UNII 337G83N988
ChEMBL 328190
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C28H31NO2
Moláris tömeg 413,55 g/mol
563,64 g/mol (tartarát)
Farmakokinetikai adatok
Biológiai
felezési idő
6 nap
Kiválasztás széklet
Terápiás előírások
Terhességi kategória tilos szedni
Alkalmazás szájon át


A lazofoxifen (INN: lasofoxifene) csontritkulás[1] elleni szer menopauza[2] után.

Adagolás, alkalmazás[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

A szokásos adag naponta egyszer 500 µg. Az étrendet kalciummal és/vagy D-vitaminnal kell kiegészíteni, ha a bevitel nem megfelelő. A gyógyszert hosszú ideig kell szedni, hogy a hatása tartós maradjon.

A szert kizárólag menopauza után vizsgálták, ezért nyomatékosan ellenjavallt terhes nőknél, szoptató anyáknál[3], férfiaknál, gyermekeknél. Az enyhébb máj- és vesebetegség nem befolyásolta az adagolást, súlyosabb eseteket viszont nem vizsgáltak. Idősebb korban nem kell módosítani az adagot.

Gyógyszerészeti jellemzők[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

A lazofoxifen szelektíven kötődik az ösztrogén-receptorokhoz: egyes útvonalakat aktivál, másokat gátol. Ösztrogénszerű agonista hatást fejt ki a csontokban, antagonista hatást az emlőben.

A menopauza vagy a méh eltávolítása következtében lecsökkent ösztrogénszint a csontanyagcsere felgyorsulásához vezet, melyben a felszívódás meghaladja a csontképződést. A csonttömeg-csökkenés növeli a gerinc-, csípőtájéki és csuklótörés kockázatát.

A lazofoxifen a kísérletek során növelte a csont ásványianyag-sűrűségét[4], gátolta a csont felszívódását és csökkentette a csonttörések számát.

Az ösztrogéntartalmú gyógyszerek rendszerint növelik az emlőrák kockázatát. A lazofoxifen a szelektív kötődés következtében épp ellenkezőleg: gátolja a mellrák kialakulását.

A kísérletek szerint a lazofoxifen csökkentette az LDL- és összkoleszterinszintet. A HDL- és VLDL-szintben nem figyeltek meg változást. Ugyancsak csökkentette a szívinfarktusok, koszorúér-események számát.

A szer enyhítette a hüvelygyulladás legkellemetlenebb tüneteit, csökkentette a hüvely pH-értékét.

Mellékhatások[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

A szer növeli a mélyvénás trombózis, tüdőembólia és retinális vénatrombózis kockázatát.

Gyakori mellékhatások: izomgörcsök, hőhullámok, hüvelyi folyás.

Jegyzetek[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

  1.  A csont ásványianyag-sűrűségének csökkenése, mely törésekhez vezethet. Lásd osteoporosis (angol Wikipédia).
  2.  Menupauza: a havivérzés korral járó elmaradása. Lásd: menopause. (angol Wikipédia).
  3.  Állatkísérletekben átkerült az anyatejbe.
  4.  A csontritkulás mérőszáma (BMD). Lásd: Bone_density (angol Wikipédia).

Források[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

További információk[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Kapcsolódó szócikkek[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]