Lazofoxifen
 |
|
|
Lazofoxifen
|
|
| IUPAC név | |
| (5R,6S)-6-fenil-5-[4-(2-pirrolidin-1-ilethoxi)fenil]-5,6,7,8-tetrahidronaftalén-2-ol | |
| Azonosítók | |
| CAS-szám | 180916-16-9 |
| ATC kód | G03XC03 |
| PubChem | 216416 |
| Kémiai adatok | |
| Képlet | C28H31NO2 |
| Moláris tömeg | 413,55 g/mol 563,64 g/mol (tartarát) |
| SMILES | O(c1ccc(cc1)[C@@H]4c2ccc(O)cc2CC[C@@H]4c3ccccc3)CCN5CCCC5 |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | ? |
| Metabolizmus | ? |
| Felezési idő | 6 nap |
| Kiválasztás | széklet |
| Terápiás előírások | |
| Terhességi kategória |
tilos szedni |
| Jogi státusz | |
| Alkalmazás | szájon át |
A lazofoxifen (INN: lasofoxifene) csontritkulás[1] elleni szer menopauza[2] után.
Tartalomjegyzék |
Adagolás, alkalmazás [szerkesztés]
A szokásos adag naponta egyszer 500 µg. Az étrendet kalciummal és/vagy D-vitaminnal kell kiegészíteni, ha a bevitel nem megfelelő. A gyógyszert hosszú ideig kell szedni, hogy a hatása tartós maradjon.
A szert kizárólag menopauza után vizsgálták, ezért nyomatékosan ellenjavallt terhes nőknél, szoptató anyáknál[3], férfiaknál, gyermekeknél. Az enyhébb máj- és vesebetegség nem befolyásolta az adagolást, súlyosabb eseteket viszont nem vizsgáltak. Idősebb korban nem kell módosítani az adagot.
Gyógyszerészeti jellemzők [szerkesztés]
A lazofoxifen szelektíven kötődik az ösztrogén-receptorokhoz: egyes útvonalakat aktivál, másokat gátol. Ösztrogénszerű agonista hatást fejt ki a csontokban, antagonista hatást az emlőben.
A menopauza vagy a méh eltávolítása következtében lecsökkent ösztrogénszint a csontanyagcsere felgyorsulásához vezet, melyben a felszívódás meghaladja a csontképződést. A csonttömeg-csökkenés növeli a gerinc-, csípőtájéki és csuklótörés kockázatát.
A lazofoxifen a kísérletek során növelte a csont ásványianyag-sűrűségét[4], gátolta a csont felszívódását és csökkentette a csonttörések számát.
Az ösztrogéntartalmú gyógyszerek rendszerint növelik az emlőrák kockázatát. A lazofoxifen a szelektív kötődés következtében épp ellenkezőleg: gátolja a mellrák kialakulását.
A kísérletek szerint a lazofoxifen csökkentette az LDL- és összkoleszterinszintet. A HDL- és VLDL-szintben nem figyeltek meg változást. Ugyancsak csökkentette a szívinfarktusok, koszorúér-események számát.
A szer enyhítette a hüvelygyulladás legkellemetlenebb tüneteit, csökkentette a hüvely pH-értékét.
Mellékhatások [szerkesztés]
A szer növeli a mélyvénás trombózis, tüdőembólia és retinális vénatrombózis kockázatát.
Gyakori mellékhatások: izomgörcsök, hőhullámok, hüvelyi folyás.
Jegyzetek [szerkesztés]
- ↑ A csont ásványianyag-sűrűségének csökkenése, mely törésekhez vezethet. Lásd osteoporosis (angol Wikipédia).
- ↑ Menupauza: a havivérzés korral járó elmaradása. Lásd: menopause. (angol Wikipédia).
- ↑ Állatkísérletekben átkerült az anyatejbe.
- ↑ A csontritkulás mérőszáma (BMD). Lásd: Bone_density (angol Wikipédia).
Források [szerkesztés]
- FABLYN 500 µg filmtabletta (Alkalmazási előírás)
További információk [szerkesztés]
- Lakatos Gergely: Új hatásmechanizmusú gyógyszerek az osteoporosis kezelésében (ElitMed.hu)
