Hidralazin

Hidralazin
IUPAC név
1-hidrazinil-ftalazin
Azonosítók
CAS-szám	86-54-4
ATC kód	C02DB02
PubChem	3637
Kémiai adatok
Képlet	C8H8N4
Moláris tömeg	160,176 g/mol
SMILES	n2nc(c1ccccc1c2)NN
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	26-55%
Metabolizmus	máj
Felezési idő	2-4 óra
Kiválasztás	vese
Terápiás előírások
Terhességi kategória	C Általánosan használt szer terhesség okozta nagyon magas vérnyomás ellen
Jogi státusz
Alkalmazás	szájon át, intrevénásan

A hidralazin (apresolin) közvetlenül az ütőerekre és kisartériákra ható simaizom-lazító és értágító. Vérnyomáscsökkentőként használják.

Hatásmechanizmus

Megnöveli a GMP-szintet, ezáltal csökkenti az IP3 másodlagos hírvivő működését. Ezáltal csökken a simaizomsejtek szarkoplazmatikus retikulumának kalcium-kibocsátása. Ez okozza az izomlazító hatást. Az artériákra jóval erősebben hat, mint a vénákra.

Az utóbbi időben ismerték fel, hogy a hidralazin egyúttal nitrogénoxid-donor is. A nitrogén-monoxidnak ugyancsak simaizom-lazító hatása van.

Felhasználás

A hidralazint nem használják elsődleges vérnyomáscsökkentőként, mivel befolyásolja a baroreflexet (a vérnyomást és szívritmust szabályozó reflexet). A szívritmus növekedése koszorúér-betegekben angina pectorist (a koszorúér oxigénállátási zavara miatt fellépő mellkasi fájdalmat) és szívinfarktust okozhat.

A hidralazin megnövelheti a vér renin-koncentrációját, ami folyadékvisszatartást okoz.

A fenti két hatás ellensúlyozására a hidralazint béta-blokkolóval és vízhajtóval együtt alkalmazzák.

A hidralazint használják nagyon magas vérnyomás ellen is, de nem elsődleges szerként. Terhességi magas vérnyomás kezelésére viszont elsődleges szer a metildopával együtt.

Előrehaladott, más szerekre nem eredményesen kezelt betegekben esetén a hidralazint izoszorbid-dinitráttal kombinációban alkalmazzák.

Kísérleti alkalmazás

Az akrolein nevű vegyület megtámadja az idegsejtek nyúlványait körülölelő velőshüvelyt. Ez a károsodás a sclerosis multiplex kifejlődésének egyik tényezője lehet. A hidralazin viszont tudottan csökkenti az akroleinszintet. Egérkísérletekben biztató eredményeket értek el hidralazinnal a sclerosis multiplex kezelésében.

További információk

• Dékány Miklós: Direkt vasodilatatorok és digitálisz alkalmazása krónikus szívelégtelenségben

Kapcsolódó szócikkek

• Dihidralazin
• Izoszorbid-dinitrát
• Ez a szócikk részben vagy egészben a Hydralazine című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.
• Ez a szócikk részben vagy egészben a Baroreflex című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.
• Ez a szócikk részben vagy egészben az Inositol trisphosphate című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel.