Fluoxetin
|
|
Ez a szócikk nem tünteti fel a forrásokat, amelyeket felhasználtak a készítése során. Önmagában ez nem minősíti a szócikk tartalmát: az is lehet, hogy minden állítása pontos. Segíts megbízható forrásokat találni az állításokhoz! |
|
Fluoxetin
|
|
| IUPAC név | |
| (RS)-N-metil-3-fenil- 3-[4-(trifluormetil)fenoxi]- propán-1-amin |
|
| Azonosítók | |
| CAS-szám | 54910-89-3 |
| ATC-kód | N06AB03 |
| PubChem | 3386 |
| DrugBank | APRD00530 |
| Kémiai adatok | |
| Képlet | C17H18F3NO |
| Moláris tömeg | 309,3 g/mol, 345,8 (·HCl) |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 72% csúcs 6-8 óra után |
| Fehérjekötés | 94,5% |
| Metabolizmus | máj |
| Felezési idő | 1-3 nap (akut); 4-6 nap (krónikus); aktív metabolit Norfluoxetin 4-16 nap (akut és krónikus) |
| Kiválasztás | vese 80%, bél 15% |
| Terápiás előírások | |
| Licenc adat | EU |
| Licenc adat | US |
| Terhességi kategória | C(AU) C(US) |
| Jogi státusz | |
| Alkalmazás | orális |
A fluoxetin (INN: fluoxetine) egy triciklikus és tetraciklikus antidepresszívumoktól eltérő kémiai szerkezetű (ún. biciklikus) antidepresszívum, két azonos farmakológiai aktivitású izomer azonos arányú keveréke. Antidepresszív, antiobszesszív és antibulímiás hatása feltehetőleg a központi idegrendszeri szerotonin-újrafelvétel gátlásának (SSRI) következménye. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben fluoxetin-hidroklorid (fluoxetini hydrochloridum) néven hivatalos.
Hatása [szerkesztés]
A központi idegrendszeri neurotranszmitter szerotoninnak fontos szerepe van a depresszió kialakulásában. Az idegimpulzus során a felszabaduló szerotonin inaktiválásának fő mechanizmusa a szinaptikus résből a preszinaptikus idegvégződésbe való visszavétel, ahol metabolizálódik vagy tároló granulumokban őrződik meg. A fluoxetin specifikusan gátolja a visszavételt, így a szerotonin hosszabb ideig lehet jelen a szinaptikus résben és növekszik a posztszinaptikus receptorokon kifejtett hatása. A többi centrális neurotranszmitter (noradrenalin vagy dopamin) reuptake mechanizmusát valószínűleg csak kis mértékben vagy egyáltalán nem befolyásolja. Klinikailag hatásos adagokban gátolja a vérlemezkék szerotonin felvételét. Tartós fluoxetin kezelés következtében a szerotonin receptorok deszenzitizálódnak, illetőleg számuk csökken. Feltételezések szerint az emelkedett szerotonin szint a szinaptikus résben másodlagos, illetőleg harmadlagos neurokémiai változásokat hoz létre a központi idegrendszerben. Hatékonysága bizonyított a depresszió minden formájában, obsessiv-compulsiv zavarban, bulimia nervosaban, valamint a premenstrualis dysphoria betegségre jellemző ciklikus hangulati zavarok és fizikális tünetek (feszültség, ingerlékenység, dysphoria, puffadás és a mellek érzékenysége) enyhítésében. A premenstrualis dysphoria betegség etiológiája nem ismeretes. A menstruációs ciklusban közreműködő endogen (idegrendszeri és ovarialis eredetű) szteroidok befolyásolhatják a neuronális serotonerg aktivitást.
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||

