Diazepám

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
(Diazepam szócikkből átirányítva)
Diazepam structure.svg
Diazepam-3D-balls.png
Diazepám
IUPAC-név
7-chloro-1-methyl-
5-phenyl-1,3-dihydro-2H-
1,4-benzodiazepin-2-one
Kémiai azonosítók
CAS-szám 439-14-5
PubChem 3016
DrugBank APRD00642
ATC kód N05BA01, N05BA17
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C16H13ClN2O
Moláris tömeg 284,7 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 93%
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
20-100 óra
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Jogi státusz Schedule IV (US)
S4 (AU)
Schedule IV (International) (HU)
Schedule IV (CA)
Terhességi kategória D (US)
C (AU)
Alkalmazás orális, intramuszkuláris, intravénás, Sablon:Ractal


A diazepám (INN: diazepam) egy benzodiazepinszármazék, melynek szorongásoldó, antiepileptikus, nyugtató, izomrelaxáns és amnéziaokozó hatásai vannak. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Diazepamum néven hivatalos. A Seduxen néven forgalmazott gyógyszer hatóanyaga. Szorongás, álmatlanság, alkoholelvonási tünetek és izomgörcsök kezelésére használják. Bizonyos orvosi vizsgálatok előtt (pl. endoszkópia) is adják, hogy csökkentse a feszültséget és a szorongást, valamint néhány sebészeti beavatkozás előtt.[1][2]

Hatása[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

A diazepám egy, az 1,4-benzodiazepinek csoportjába tartozó pszichotrop gyógyszer. A csoportba tartozó szerekre kifejezetten jellemző a tenzió csökkentése, hatásukra izgatottság, szorongás alakulhat ki, valamint szedatív, hipnotikus hatással rendelkeznek. Ezeken túl a diazepám izomrelaxáns és antikonvulzív hatású is. Alkalmazzák szorongás és feszült állapotok rövid távú kezelésére, szedatívumként, premedikációban, izomspasmus oldására, valamint alkoholelvonási tünetek kezelésére.

A diazepám a központi idegrendszer és bizonyos perifériás szervek perifériás receptoraihoz kötődik. A központi idegrendszerben található benzodiazepin receptorok szoros funkcionális kapcsolatban állnak a GABA-erg transzmitter rendszer receptoraival. A hatását a GABA-erg (gamma-amino-vajsav) szinaptikus gátlás hatékonyságának fokozása útján fejti ki, elsősorban a limbikus rendszer, a szubkortikális formációk, a talamusz és a hipotalamusz területén. A GABA a fő központi idegrendszeri gátló neurotranszmitter. A GABAa receptor alloszterikus kötőhelye a központi idegrendszeri depresszánsok közül a benzodiazepineknek is, így a diazepámnak. A benzodiazepin receptor agonistái anxiolitikus, antikonvulzív, szedatohipnotikus és izomrelaxáns hatással rendelkeznek. Nem okoznak általános neuronális gátlást. A benzodiazepinek GABAa receptoron történő kötődésének következtében megnő a receptor affinitása a GABA iránt. Ez a receptorkomplexumon elhelyezkedő kloridcsatorna elhúzódó aktivációját eredményezi, aminek során nagyobb mennyiségű kloridion áramlik be a neuronba, fokozott mértékben hiperpolarizálva a sejtmembránt és gátolva az ingerületátvitelt. A GABAA receptorkomplexum részét képező több benzodiazepin receptor altípus ismert (α1- α6).

Szintézis[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

Synthetic route of diazepam.png

Védjegyezett nevű készítmények[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

  • Valium (Hoffmann-La Roche)
  • Seduxen (Richter)

Jegyzetek[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

  1. Diazepam. PubChem. National Institute of Health: National Library of Medicine, 2006. (Hozzáférés: 2006. március 11.)
  2. Diazepam. Medical Subject Headings (MeSH). National Library of Medicine, 2006. (Hozzáférés: 2006. március 10.)

Kapcsolódó szócikkek[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

További információk[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]