Atorvasztatin

A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
(Atorvastatin szócikkből átirányítva)
Atorvastatin.png
Atorvastatin-3D-vdW.png
Atorvasztatin
IUPAC-név
[R-(R*, R*)]-2-(4-fluorophenyl)-beta, delta-dihydroxy-5- (1-methylethyl)-3-phenyl-4- [(phenylamino)carbonyl]-1H- pyrrole-1-heptanoic acid
Kémiai azonosítók
CAS-szám 134523-00-5
PubChem 60823
DrugBank APRD00055
ATC kód C10AA05
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C33H34FN2O5
Moláris tömeg 558,64 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 12%
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő
14 óra
Kiválasztás epe
Terápiás előírások
Jogi státusz Rx-only (US)
S4 (AU)
POM (UK)
Terhességi kategória X (US)
D (AU)
Alkalmazás orális


Az atorvasztatin (atorvastatin) a HMG-CoA-reduktáz szelektív, kompetitív gátlója. Ez az enzim katalizálja a 3-hidroxi-3-metil-glutaril-koenzim-A átalakulás sebességét mevalonáttá, ami – ide értve a koleszterint is – a szterolok előanyaga. A májban a trigliceridek és a koleszterin beépülnek a VLDL-be, és a szövetekhez történő továbbszállítás céljából a plazmába kerülnek. Az alacsony sűrűségű lipoproteinek (LDL) a VLDL-ből keletkeznek, és túlnyomórészt a nagyaffinitású LDL-receptorok révén épülnek le. Az atorvasztatin a HMG-CoA-reduktáz és a májban folyó koleszterinszintézis gátlása révén csökkenti a plazmában a koleszterin- és a lipoproteinszintet, és emeli a májban lévő sejtfelszíni LDL-receptorok számát, ami gyorsítja az LDL felvételét és leépítését. Az atorvasztatin csökkenti az LDL-produkciót és az LDL részecskék számát. Az atorvasztatin az LDL-receptor-aktivitás mélyreható és tartós növekedését hozza létre, a keringő LDL részecskék minőségének kedvező változásával egybekötve. Az atorvasztatin homozigóta familiáris hypercholesterinaemiában szenvedő betegekben az LDL-koleszterinszint csökkenését hozza létre. A betegek ezen csoportja általában nem reagál a lipidszint-csökkentő gyógyszerekre.

Készítmények[szerkesztés | forrásszöveg szerkesztése]

  • Atoris (KRKA)
  • Atorva-Teva (TEVA)
  • Lipitor (Pfizer)
  • Torvacard (Zentiva)