Ambriszentán
 |
|
|
Ambriszentán
|
|
| IUPAC név | |
| (2S)-2-[(4,6-dimetilpirimidin-2-il)oxi]-3-metoxi- 3,3-difenilpropánsav | |
| Azonosítók | |
| CAS-szám | |
| ATC kód | C02 |
| PubChem | |
| Kémiai adatok | |
| Képlet | C22H22N2O4 |
| Moláris tömeg | 378,421 g/mol |
| SMILES | O=C(O)[C@@H](Oc1nc(cc(n1)C)C)C(OC)(c2ccccc2)c3ccccc3 |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | Undetermined |
| Fehérjekötés | 99% |
| Metabolizmus | ? |
| Felezési idő | 15 óra (terminálisan) |
| Kiválasztás | ? |
| Terápiás előírások | |
| Licence data |
|
| Terhességi kategória |
X(US) Káros lehet a magzatra |
| Jogi státusz |
POM(UK) receptköteles(US) |
| Alkalmazás | Szájon át |
Az ambriszentán (INN: ambrisentan) pulminális hipertónia[1] elleni gyógyszer. Elsősorban a betegségnek a WHO-besorolás szerinti II. és III. típusa ellen hatásos, de az I. típusbeli és kötőszöveti betegséggel összefüggő pulminális hipertónia esetén is hatékonynak bizonyult.
Tartalomjegyzék |
[szerkesztés] Hatásmód
Szelektív endotelin-A (ETA) receptor antagonista[2]. Az ETA-receptorok az ér simaizomsejtjeiben és a szívizomban találhatók, és az ET-1 kódú fehérje érszűkítő hatását közvetítik.
Az ambriszentán 4000-szer kevésbé hat az ETB-receptorokra, melyek az ET-1 hatására NO-t termelnek. A NO az érfal simaizmainak ellazítását okozza. Az ambriszentán tehát nem befolyásolja az ET-1-fehérje értágító funkcióját.
[szerkesztés] Mellékhatások, ellenjavallatok
Az ambriszentánt a máj bontja le, majd az epe választja ki, ezért súlyos májkárosodásban szenvedő betegnek nem adható.
Állatkísérletekben az ambriszentán teratogénnek (magzatkárosítónak) bizonyult. Bár humán tapasztalat nincs, a szert tilos terhes nőnek, vagy megbízható fogamzásgátlás nélkül fogamzóképes nőnek adni. Nem ismert, hogy a szer kiválasztódik-e az anyatejbe, ezért a szoptatás ellenjavallt.
A klinikai kísérletek során periferiális ödémát tapasztaltak, mely általában enyhe volt, de 65 év felett gyakrabban fordult elő, súlyosabb formában. Ha a beteg szervezetében túl sok a folyadék, akkor azt az ambriszentán-kezelés megkezdése előtt kezelni kell.
A szer 10%-nál gyakrabban okozott fejfájást, 1%-nál gyakrabban szív-, ér- és nyirokrendszeri panaszokat és vérszegénységet.
A szer kevés más gyógyszerrel okoz kölcsönhatást, a ciklosporin egyidejű alkalmazásakor azonban fokozott óvatosság szükséges.
[szerkesztés] Adagolás
Általában 5 mg, naponta egyszer. Súlyosabb esetben 10 mg; ez esetben a mellékhatások már erősebbek. Ciklosporinnal együtt adva a maximális adag 5 mg.
A szert csak pulminális hipertónia kezelésében jártas orvos írhatja fel.
A rendelkezésre álló kevés adat arra utal, hogy a szer hirtelen leállítása nem okozza a betegség rosszabbodását.
[szerkesztés] Készítmények
Magyarországon[3]:
- Volibris 5 mg filmtabletta
- Volibris 10 mg filmtabletta
Nemzetközi forgalomban[4] (a fentieken felül):
- Letairis
[szerkesztés] Jegyzetek
- ↑ A tüdő verőereinek kórosan magas vérnyomása.
- ↑ Endothelin Receptors (SigmaAldrich)
- ↑ Ambrisentan (OGYI)
- ↑ Ambrisentan (DrugsAbout.com)
[szerkesztés] Kapcsolódó szócikkek
Ez a szócikk részben vagy egészben a Pulmonary hypertension című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. A fordítás eredetijének szerzőit az eredeti cikk laptörténete sorolja fel.
[szerkesztés] Források
- Volibris, INN-ambrisentan (Alkalmazási előírás)
[szerkesztés] További információk
- 54. FEJEZET - Pulmonális hipertenzió (Dr.Info)
|
||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||
